Chk Remmers | Chk Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S1532	AZD7762	AZD7762 is een krachtige en selectieve remmer van Chk1 met een IC50 van 5 nM in een celvrije test. Het is even krachtig tegen Chk2 en minder krachtig tegen CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck en Lck. Fase 1.	EMBO Rep, 2025, 26(14):3574-3593 Mol Cell Proteomics, 2025, 24(3):100915 PLoS One, 2025, 20(6):e0324443
S2626	Rabusertib (LY2603618)	Rabusertib (LY2603618, IC-83) is een zeer selectieve Chk1-remmer met potentiële antitumoractiviteit in een celvrije assay. IC50=7 nM, wat ongeveer 100 keer krachtiger is tegen Chk1 dan tegen een van de andere geëvalueerde proteïnekinasen. Rabusertib (LY2603618) induceert celcyclusarrest, DNA-schaderespons en autophagy in kankercellen. Rabusertib (LY2603618) induceert bak-afhankelijke apoptosis in AML-cellijnen.	Nat Commun, 2025, 16(1):5706 Nat Commun, 2025, 16(1):480 Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544
S2735	MK-8776 (SCH 900776)	MK-8776 (SCH 900776) is een selectieve Chk1-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije assay, met een 500-voudige selectiviteit tegen Chk2. Het bevindt zich in Fase 2.	Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S2683	CHIR-124	CHIR-124 is een nieuwe en potente Chk1-remmer met een IC50 van 0,3 nM in een celvrije assay. Het vertoont een 2.000-voudige selectiviteit tegen Chk2 en 500- tot 5.000-voudig minder activiteit tegen CDK2/4 en Cdc2.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Rep, 2025, 44(8):116019 Nature, 2024, 635(8037):210-218
S7178	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride	Prexasertib HCl (LY2606368) is een ATP-competitieve CHK1-remmer met een Ki-waarde van 0,9 nmol/L. Voor CHK2 en RSK zijn de IC50-waarden respectievelijk 8 nM en 9 nM in een celvrije test.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):163 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):271 Science, 2024, 384(6700):eadk0775
S2904	PF-477736	PF-477736 (PF-736, PF-00477736) is een selectieve, potente en ATP-competitieve Chk1-remmer met een K_i van 0,49 nM in een celvrije assay en remt ook VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret en Yes. Het vertoont een ~100-voudige selectiviteit voor Chk1 ten opzichte van Chk2.	Hematol Oncol, 2025, 43(5):e70131 Nat Commun, 2024, 15(1):8890 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101778
S6385	Prexasertib (LY2606368)	Prexasertib (LY2606368, ACR 368) is een selectieve ATP-competitieve remmer van Chk1 en Chk2 met IC50's van respectievelijk 1 nM en 8 nM in celvrije assays. Het remt ook RSK1 met een IC50 van 9 nM in een celvrije assay.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00151-X Mol Oncol, 2025, 19(6):1633-1650 Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(3):458-469
S8632	BML-277 (Chk2 Inhibitor II)	BML-277 (Chk2 Inhibitor II) is een ATP-competitieve remmer van Chk2 met een IC50 van 15 nM, en is 1000-voudig selectiever voor Chk2 serine/threonine kinase dan voor Chk1 en Cdk1/B kinasen. Deze verbinding beschermt menselijke CD4(+) en CD8(+) T-cellen dosisafhankelijk tegen apoptose als gevolg van ioniserende straling.	BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Sci Adv, 2025, 11(30):eadu9555 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473
S8253	CCT245737 (SRA737)	CCT245737 (SRA737) is een oraal actieve CHK1-remmer met een IC50 van 1,4 nM. Het vertoont >1.000-voudige selectiviteit tegen CHK2 en CDK1.	bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420 Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537 Biochem J, 2022, 479(19):2063-2086
S8526	GDC-0575	GDC-0575 is een potente en selectieve CHK1-remmer met een IC50 van 1,2 nM.	Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 584:7-14
E1991^New	BBI-355	BBI-355 is een orale, potente en selectieve kleine molecuulremmer van CHK1 met een IC50 van 0,3 nM. Het toont aanzienlijke antitumoractiviteit als enkelvoudig middel en in combinatie met gerichte therapieën in meerdere ecDNA+ oncogen-geamplificeerde tumormodellen.
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride is een ATP-competitieve, potente en selectieve remmer van CHK2 met een IC50 van 3 nM en een Ki van 1,16 nM en vertoont minimale kruisreactiviteit tegen een panel van kinasen. CCT241533 remt de CHK2-activiteit in menselijke tumorcellijnen wanneer deze worden blootgesteld aan DNA-schade.
S7740	SAR-020106	SAR-020106 is een ATP-competitieve, potente en selectieve CHK1-remmer met een IC50 van 13,3 nM.
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779 is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van CHK1 met een IC50 van 0,3 nM. Het doodt bij voorkeur kankercellen die extrachromosomaal DNA (ecDNA) bevatten door replicatiestress en celdood te induceren. In maagkankermodellen met FGFR2-genamplificatie op ecDNA onderdrukt BBI-2779 tumorgroei en voorkomt het medicijnresistentie.
E1667	LY2880070	LY2880070 is een oraal actieve remmer van CHK1. Deze verbinding kan worden gebruikt als een antikankermiddel en toont veelbelovende resultaten in preklinische modellen van pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC) wanneer het wordt gebruikt in combinatie met DNA-beschadigende middelen.
S8148	PD0166285	PD0166285 is een potente Wee1- en Chk1-remmer met activiteit bij nanomolaire concentraties (IC50=24 nM voor Wee1 en 72 nM voor Myt1). Deze verbinding is ook een nieuwe G2 checkpoint-abrogator. Het induceert apoptose.	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR-remmer 2) is een ATP-competitieve, oraal actieve en selectieve remmer van ataxia telangiëctatica en Rad3 gerelateerde (ATR) kinase met een Ki van < 150 pM. Deze verbinding remt krachtig ATR-gestuurde gefosforyleerde checkpoint kinase-1 (P-Chk1) fosforylering met een IC50 van 8 nM. Het vertoont potentiële antineoplastische activiteit.	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S6740	DB07268	DB07268 is een potente en selectieve JNK1-remmer met een IC50-waarde van 9 nM en vertoont ten minste 70- tot 90-voudig grotere potentie tegen JNK1 dan CHK1, CK2 en PLK.