ATM/ATR Remmers | ATM/ATR Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1092 | KU-55933 | KU-55933 is een potente en specifieke ATM-remmer met IC50/Ki van 12,9 nM/2,2 nM in celvrije assays, en is zeer selectief voor ATM vergeleken met DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR en mTOR. KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) remt de activering van autofagie‑initiërende kinase ULK1 en resulteert in een significante afname van autofagie. |
|
|
| S8007 | VE-821 | VE-821(ATR inhibitor IV) is een potente en selectieve ATP-competitieve remmer van ATR met een Ki/IC50 van 13 nM/26 nM in celvrije assays, toont remming van H2AX-fosforylering, minimale activiteit tegen PIKK's ATM, DNA-PK, mTOR en PI3Kγ. |
|
|
| S1570 | KU-60019 | KU-60019 is een verbeterde analoog van KU-55933, met een IC50 van 6,3 nM voor ATM in celvrije assays, 270- en 1600-voudig selectiever voor ATM dan DNA-PK en ATR, en is een zeer effectieve radiosensitizer. |
|
|
| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) is een oraal actieve en selectieve ATR kinase-remmer met een IC50 van 1 nM, momenteel in fase 1/2 klinische proeven. |
|
|
| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) is een ATR-remmer met een IC50 van 19 nM in HT29-cellen. |
|
|
| S7050 | AZ20 | AZ20 is een nieuwe krachtige en selectieve remmer van ATR kinase met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, 8-voudige selectiviteit ten opzichte van mTOR. |
|
|
| S8375 | AZD0156 | AZD0156 is een potente en selectieve remmer van ATM kinase, met potentiële chemo-/radiosensibiliserende en antineoplastische activiteiten. AZD0156 voorkomt activering van het DNA-schadecontrolepunt, verstoort DNA-schadeherstel, induceert apoptose van tumorcellen en leidt tot celdood van ATM-overexpressie tumorcellen. |
|
|
| S8096 | Mirin | Mirin is een potente remmer van het Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) complex en remt de Mre11-geassocieerde exonuclease-activiteit. Deze verbinding remt de MRN-afhankelijke activering van ATM. |
|
|
| S8680 | AZD1390 | AZD1390 is een first-in-class oraal beschikbare en CZS-penetrerende ATM-remmer met een IC50 van 0,78 nM in cellen en een >10.000-voudige selectiviteit over nauw verwante leden van de PIKK-enzymfamilie en uitstekende selectiviteit over een breed panel van kinasen. |
|
|
| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344) is een zeer potente en zeer selectieve ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) remmer met een IC50 van 7 nM. Elimusertib remt krachtig de proliferatie van een breed spectrum van humane tumorcellijnen met een mediane IC50 van 78 nM. |
|
|
| S2245 | CP-466722 | CP-466722 is een potente en reversibele ATM-remmer, beïnvloedt ATR niet en remt PI3K- of PIKK-familieleden in cellen. |
|
|
| S3600 | Schisandrin B | Schisandrin B is de meest voorkomende dibenzocyclooctadieen lignaan die aanwezig is in het traditionele Chinese geneeskrachtige kruid Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. Het is een soort ATR- en P-gp-remmer met hoge veiligheid. |
|
|
| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is een krachtige, zeer selectieve en oraal beschikbare ATR-remmer met een IC50 van 7 nM. |
|
|
| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 is een potente en selectieve remmer van ATR met een IC50 van 25 nM. |
|
|
| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR-remmer 2) is een ATP-competitieve, oraal actieve en selectieve remmer van ataxia telangiëctatica en Rad3 gerelateerde (ATR) kinase met een Ki van < 150 pM. Deze verbinding remt krachtig ATR-gestuurde gefosforyleerde checkpoint kinase-1 (P-Chk1) fosforylering met een IC50 van 8 nM. Het vertoont potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S7136 | CGK 733 | CGK 733 is een potente en selectieve remmer van ATM/ATR met een IC50 van ~200 nM. |
|
|
| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) is een potente en selectieve replicatieproteïne A (RPA)-remmer met antitumoractiviteit. Deze verbinding remt zowel ATR-autofosforylering als fosforylering van RPA32 Ser33 door ATR. |
|
|
| S8556 | AZ31 | AZ31 is een selectieve en nieuwe ATM-remmer met een IC50 van <0,0012 μM. Het vertoont een uitstekende selectiviteit ten opzichte van nauw verwante enzymen (>500 keer selectiever dan DNA-PK en PI3Kα en >1000 keer selectiever dan mTOR, PI3Kβ en PI3Kγ). |
|
|
| S8729 | AZ32 | AZ32 is een specifieke remmer van de ATM kinase die een goede BBB-penetratie in muizen bezit met een IC50-waarde van <0,0062 μM voor het ATM-enzym. Het vertoont adequate selectiviteit over ATR en heeft ook een hoge celpermeabiliteit. |
|
|
| E1057 | Lartesertib (M4076) | Lartesertib (M4076) remt de activiteit van Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) kinase met een subnanomolaire potentie en vertoont een opmerkelijke selectiviteit tegenover andere proteïnekinases, onderdrukt DSB-reparatie, clonogene kankercelgroei en potentiëren de antitumoractiviteit van ioniserende straling in kankercellijnen. |
|
|
| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) is een potente ATR inhibitor, die antiproliferatieve en antitumorale effecten vertoont in kankercellijnen. | ||
| E1108 | Camonsertib (RP-3500) | Camonsertib (RP-3500) is een zeer potente en selectieve remmer van ATR-kinase met een IC50 van 1 nM. | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) is een potente en selectieve, oraal biologisch beschikbare remmer van ATR-kinase, met een IC50 van 51,7 nM die de enzymactiviteit van het ATR-ATRIP-complex effectief remt. Het functioneert als een ATP-competitieve remmer, bindt aan de ATP-pocket van ATR, waar ATP doorgaans zou binden. Het interageert met het scharnier via het morfolinezuurstof en bezet de ribosepocket met een sulfoximinegroep. Het vertoont ook antitumoractiviteit. | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197 oefent selectieve remming uit tegen ataxia telangiectasia gemuteerde en Rad3-gerelateerde (ATR) kinase met een IC50 van 0,013 μM, en vertoont ook een krachtige antitumoractiviteit tegen ATM-deficiënte tumoren, zowel in vitro als in vivo. | ||
| E1512 | M3541 | M3541 is een potente en selectieve remmer van ATM kinase-activiteit met een IC50-waarde van 0,25 nM in celvrije assays. Deze verbinding onderdrukt de reparatie van dubbelstrengsbreuken (DSB), de klonogene groei van kankercellen en versterkt de antitumoractiviteit van ioniserende straling in kankercellijnen. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) is een dubbele ATP-competitieve PI3K en mTOR remmer voor p110α/γ/δ/β en mTOR(p70S6K) met een IC50 van respectievelijk 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in celvrije assays. Het remt ATR met een IC50 van 21 nM in 3T3TopBP1-ER cellen, induceert autophagy en onderdrukt HIV-1 replicatie. Fase 2. |
|
|
| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmannin is de eerst beschreven PI3K-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije assay, met weinig selectiviteit binnen de PI3K-familie. Wortmannin blokkeert de vorming van autofagosomen en remt potent DNA-PK/ATM met een IC50 van 16 nM en 150 nM in celvrije assays. Wortmannin remt ook de PLK1-activiteit. |
|
|
| S2817 | Torin 2 | Torin 2 is een potente en selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,25 nM in de p53 / - MEFs-cellijn; 800 keer grotere selectiviteit voor mTOR dan PI3K en verbeterde farmacokinetische eigenschappen. Deze verbinding remt ATM/ATR/DNA-PK met een EC50 van respectievelijk 28 nM/35 nM/118 nM in PC3-cellijnen. Het vermindert de cellevensvatbaarheid en induceert autophagy en apoptosis. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.