Tyro3

Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren

VEGFR EGFR c-Met PDGFR CSF-1R IGF-1R c-Kit ALK Tie-2 HER2

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S9662	UNC2025	UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM.	iScience, 2024, 27(7):110226 Commun Biol, 2023, 6(1):916 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
E5942^New	UNC9426	UNC9426 (verbinding 12) is een potente en oraal biologisch beschikbare remmer van TYRO3 met een IC50 van 2,1 nM. Het vermindert plaatjesaggregatie zonder de bloedingstijd te verlengen en onderdrukt effectief TYRO3-gemedieerde signaalroutes in tumorcellen en macrofagen.
S1561	BMS-777607	BMS-777607 (BMS 817378) is een Met-gerelateerde remmer voor c-Met, Axl, Ron en Tyro3 met IC50 van 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM en 4,3 nM in celvrije assays, 40-voudig selectiever voor Met-gerelateerde targets versus Lck, VEGFR-2 en TrkA/B, en meer dan 500-voudig selectiever dan alle andere receptor- en niet-receptorkinasen.	Cell Rep, 2025, 44(8):116096 Front Immunol, 2025, 16:1601420 Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
S7638	LDC1267	LDC1267 is een zeer selectieve TAM kinase-remmer met een IC50 van <5 nM, 8 nM en 29 nM voor respectievelijk Mer, Tyro3 en Axl. Deze verbinding vertoont een lagere activiteit tegen Met, Aurora B, Lck, Src en CDK8.	Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0 J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434 J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
S7576	UNC2025 HCl	UNC2025 HCl is een potente en oraal biologisch beschikbare dubbele MER/FLT3-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,74 nM en 0,8 nM, ongeveer 20-voudige selectiviteit ten opzichte van Axl en Tyro3.	Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10 Cell Rep, 2022, 38(13):110600 Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
S8570	CEP-40783 (RXDX-106)	CEP-40783 (RXDX-106) is een oraal beschikbare, krachtige en selectieve TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)-remmer die een lage nanomolaire biochemische activiteit en een trage (T1/2 >120 min) off-rate van de remmer vertoont in respectievelijk peptidefosforyleringsassays en in vitro kinasebindingsassays.	UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023, bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266 Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
S7325	UNC2881	UNC2881 is een specifieke Mer tyrosinekinase-remmer met een IC50 van 4,3 nM, met ongeveer 83- en 58-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk Axl en Tyro3.	Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681 Front Immunol, 2019, 10:2647
S0071	RU-301	RU-301 is een pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) remmer die de dimerisatieplaats van de Axl-receptor blokkeert met respectievelijk een Kd van 12 μM en een IC50 van 10 μM.