RIP kinase Remmers | RIP kinase Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) is een specifieke RIP1 (RIPK1)-remmer en remt TNF-α-geïnduceerde necroptose met een EC50 van 490 nM in 293T-cellen. Necrostatin-1 blokkeert ook IDO en onderdrukt Autophagy en Apoptosis. |
|
|
| S8465 | GSK872 | GSK'872 is een potente en selectieve RIP3 kinase-remmer die met hoge affiniteit (IC50=1,8 nM) bindt aan het RIP3 kinase-domein en de kinase-activiteit remt met een IC50 van 1,3 nM. Het heeft minimale kruisreactiviteit. |
|
|
| S8641 | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) is een stabiele variant van Necrostatin-1. Deze verbinding is een meer specifieke RIPK1-remmer die het IDO-targeting-effect mist, met een >1000-voudige selectiviteit voor RIPK1 ten opzichte van elke andere kinase van de 485 menselijke kinasen. |
|
|
| S9733 | Mito-TEMPO | Mito-TEMPO (MT), een mitochondria-gerichte superoxide dismutase mimeticum, beschermt tegen de vroege fase van acetaminophen (APAP) hepatotoxiciteit door de vorming van peroxynitriet te remmen. Mito-TEMPO behandeling remt APAP-geïnduceerde RIP3 kinase expressie. |
|
|
| S8642 | GSK'963 | GSK'963 is een chirale, kleine-molecuulremmer van RIP1 kinase (RIPK1) met een IC50 van 29 nM in FP-bindingstests. Het is >10.000-voudig selectief voor RIP1 ten opzichte van 339 andere kinasen. |
|
|
| S6511 | RIPA-56 | RIPA-56 is een zeer potente, selectieve en metabolisch stabiele RIP1 (RIPK1) remmer. |
|
|
| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772 is een ATP-competitieve receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)-remmer met een IC50-waarde van 16 nM. Het heeft een uitzonderlijke kinase-specificiteit en uitstekende activiteit bij het blokkeren van veel TNF-afhankelijke cellulaire reacties. |
|
|
| S8261 | GSK583 | GSK583 is een zeer potente en selectieve remmer van RIP2 kinase met een IC50 van 5 nM. Deze verbinding remt ook de productie van zowel TNF-α als IL-6 met een IC50 van ~200 nM in explantculturen. |
|
|
| S8775 | HS-1371 | HS-1371 is een krachtige RIP3 kinase remmer met een IC50 van 20,8 nM. Het bindt aan de ATP-bindingsplaats van RIP3 en remt de ATP-binding om de enzymatische activiteit van RIP3 in vitro te voorkomen. |
|
|
| S6078 | ICCB-19 hydrochloride | ICCB-19 hydrochloride is een remmer van TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) met een IC50 van respectievelijk 1,12 μM en 2,01 μM voor het beschermen van Velcade-geïnduceerde Apoptosis in Jurkat-cellen en het beschermen van RDA in MEF's. ICCB-19 remt indirect Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 induceert effectief Autophagy. |
|
|
| S8927 | GSK2983559 (compound 3) | GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) is een potente remmer van receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase met goede kinasespecificiteit. |
|
|
| S8787 | GSK'547 | GSK'547 is een zeer selectieve en potente remmer van RIP1 (RIPK1), die een 400-voudige verbetering in de orale farmacokinetische blootstelling bij muizen vertoont in vergelijking met GSK'963 |
|
|
| S8845 | GSK3145095 | GSK3145095 is een krachtige en oraal actieve RIP1 kinase remmer met een IC50 van 6,3 nM met potentiële antineoplastische en immunomodulerende activiteiten. |
|
|
| S8169 | GSK481 | GSK481 is een RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1) remmer. Remming van deze verbinding is aangetoond om necrotische celdood te belemmeren. |
|
|
| E2822 | GSK2983559 active metabolite | GSK2983559 active metabolite is een actieve metaboliet van GSK2983559, tevens een receptor-interacterend eiwit-2 (RIP2) kinase-remmer geëxtraheerd uit patent WO/2014043446 A1, verbinding voorbeeld 1. | ||
| E2367 | PK68 | PK68 is een krachtige, oraal actieve en specifieke remmer van receptor-interactieve kinase 1 (RIPK1) met een IC50 van ~90 nM. | ||
| E5857New | GSK-872 hydrochloride | GSK-872 hydrochloride is een remmer van RIPK3, die de RIP3 kinase-domein bindt met een IC50 van 1,8 nM en de kinase-activiteit remt met een IC50 van 1,3 nM. Het toont potentieel in het verlichten van vroeg hersenletsel door neuronale necroptose en HMGB1-gemedieerde ontsteking te remmen. | ||
| E0301 | Necrostatin-34 (Nec-34) | Necrostatin-34 (Nec-34) is een kleine molecule remmer van RIPK1 kinase met een IC50 van 0,13 μM in L929 cellen. | ||
| E4640New | Oditrasertib | Oditrasertib (DNL-788, SAR 443820) is een eersteklas, selectieve, oraal biologisch beschikbare, hersenpenetrerende remmer van Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1). Het kan worden gebruikt in onderzoek naar myotrofische laterale sclerose en multiple sclerose. | ||
| E2648 | RIPK1-IN-7 | RIPK1-IN-7 is een potente en selectieve receptor-interagerende serine/threonine-proteïnekinase 1 (RIPK1)-remmer met een Kd van 4 nM en een enzymatische IC50 van 11 nM. | ||
| E1734 | OD36 | OD36 is een remmer van RIPK2 met een IC50-waarde van 5,3 nM. Deze verbinding is een macrocyclische remmer met een krachtige binding aan de ATP-zak van het ALK2-kinase. | ||
| S3443New | GSK-843 | GSK-843 (GSK'843) is een selectieve remmer van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3 of RIPK3) die met een IC50 van 8,6 nM bindt aan het RIP3 kinase-domein en de enzymatische activiteit ervan effectief remt met een IC50 van 6,5 nM. | ||
| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) is een krachtige ATP-competitieve remmer van TGFβR-I met een IC50 van 59 nM in een celvrije test, en toont een 7-voudige selectiviteit ten opzichte van TGFβR-II. |
|
|
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) is een potente en selectieve remmer van allosterische EGFR- en HER2-oncogene mutaties met Kd van respectievelijk 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM en 1,2 nM voor EGFR, HER2, BLK en RIPK2. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.