Ras Remmers | Ras Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), een krachtige osteoclastenremmer, induceert apoptose in osteoclasten door enzymen van de mevalonaatroute te remmen en de isoprenylering van kleine GTP-bindende eiwitten zoals Ras en Rho te voorkomen. Zoledronic acid (ZA) induceert ook autofagie. |
|
|
| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, een stikstofhoudend bisfosfonaat, is een potente osteoclast remmer die apoptose induceert in osteoclasten door enzymen van de mevalonaatpathway te remmen en de isoprenylatie van kleine GTP-bindende eiwitten zoals Ras en Rho te voorkomen. |
|
|
| S7684 | Salirasib | Salirasib (Farnesylthiosalicylzuur, FTS) is een krachtige competitieve geprenyleerde eiwit methyltransferase (PPMTase) remmer met een Ki van 2,6 μM, die Ras methylering remt. Salirasib heeft antitumorale effecten en induceert autofagie. Fase 2. |
|
|
| S7606 | RBC8 | RBC8 is een selectieve remmer van de GTPases RalA en RalB door de binding van Ral aan zijn effector RALBP1 te remmen, geen remming op de GTPases Ras en RhoA. |
|
|
| S8303 | Kobe0065 | Kobe0065 is een H-Ras-cRaf1-interactieremmer, die een krachtige activiteit vertoont om de binding van H-Ras·GTP aan c-Raf-1 RBD competitief te remmen met een Ki-waarde van 46 ± 13 μM. |
|
|
| S7607 | BQU57 | BQU57, een derivaat van RBC8, is een selectieve GTPase Ral-remmer ten opzichte van de GTPases Ras en RhoA. |
|
|
| E0135 | CID-1067700 (ML282) |
CID-1067700 (ML282) is een pan-GTPase remmer met een ki van 12,89 nM voor Rab7wt. |
|
|
| E1969 | ADT-007 | ADT-007 is een krachtige en oraal actieve pan-RAS-remmer. ADT-007 richt zich effectief op de proliferatie van kankercellen die gemuteerde of hypergeactiveerde wildtype RAS-iso-enzymen bevatten en onderdrukt deze. ADT-007 vertoont krachtige antikankereffecten. |
|
|
| S0730 | (Rac)-Antineoplaston A10 | (rac)-Antineoplaston A10 is het racemaat van Antineoplaston A10, wat een Ras-remmer is die potentieel gebruikt kan worden voor de behandeling van glioom, lymfoom, astrocytoom en borstkanker. | ||
| S3493 | APS6-45 | APS6-45 (Verbinding 10) is een oraal actieve tumor-gekalibreerde remmer (TCI) die RAS/MAPK-signalering remt en antitumoractiviteit vertoont. | ||
| S6905 | MCP110 | MCP110 is een remmer van de Ras/Raf-1 interactie. MCP110 verstoort de interactie van geactiveerd Ras met Raf en heeft potentieel voor de behandeling van menselijke tumoren. | ||
| S3379New | AZA1 | AZA1 is een krachtige dubbele remmer van Rac1 en Cdc42. Het induceert Apoptosis en onderdrukt proliferatie, migratie en invasie in prostaatkankercellen. | ||
| E6403New | RMC5127 | RMC-5127 is een oraal biologisch beschikbare, mutant-selectieve tri-complexremmer van de GTP-gebonden (ON) vorm van RASG12V. Het bindt niet-covalent aan cyclofiline A (CypA) om een binair complex te vormen dat een tri-complex met hoge affiniteit creëert met RASG12V(ON), waardoor de effectorbinding sterisch wordt geblokkeerd en de RAS-signalering krachtig wordt onderdrukt. Het vertoont CNS-penetratie en induceert robuuste antitumoractiviteit in KRASG12V-mutante NSCLC, PDAC en CRC xenograftmodellen. | ||
| E6539New | SHOC2–RAS PPI-IN-1 | SHOC2-RAS PPI-IN-1 (verbinding 6) is een niet-covalente competitieve remmer die de SHOC2-RAS eiwit-eiwitinteractie verstoort. Het vertoont een IC50 van 0,048 μM en een KD van 0,065 μM tegen NRASQ61R. De verbinding remt het SMP-fosfatasecomplex, wat resulteert in verhoogde CRAFS259-fosforylering en daaropvolgende blokkering van de MAPK-signaalroute (aangetoond door verlaagde pMEK- en pERK-niveaus). Deze remming induceert tumorcelcyclusarrest en Apoptosis. SHOC2-RAS PPI-IN-1 dient als onderzoekstool voor het onderzoeken van NRASQ61R-mutante maligniteiten, waaronder melanoom en colorectale kanker. | ||
| S6527 | Kobe2602 | Kobe2602 is een selectieve Ras-remmer die de binding van H-Ras GTP aan c-Raf-1 blokkeert (Ki = 149 µM). | ||
| E1047 | NAV-2729 | NAV-2729, een remmer van Arf6-activering die direct bindt aan Arf6, remt ook alle Arf guanine nucleotide exchange factors (ArfGEF's) met het sterkste effect tegen BRAG2 en Arf1. | ||
| S0323 | Antineoplaston A10 | Antineoplaston A10 is een natuurlijk voorkomende stof in het menselijk lichaam die mogelijk kan worden gebruikt voor de behandeling van glioom, lymfoom, astrocytoom en borstkanker. Het belangrijkste actieve ingrediënt van Antineoplaston A10 (Fenylacetylglutamine, PG) remt RAS en bevordert apoptosis. | ||
| E6511New | ADT-1004 | ADT-1004 is een oraal biologisch beschikbare prodrug van ADT-007, die werkt als een 'first-in-class' selectieve remmer van pan-RAS met krachtige antitumoractiviteit in modellen van pancreasductaal adenocarcinoom (PDAC). | ||
| E5848New | ERAS-0015 | ERAS-0015(JYP0015) is een tricomplexremmer van panRAS(ON) die zich richt op actief RAS. Het bindt aan Cyclofiline A (CYPA) om een hoog-affiniteitscomplex te vormen dat RAS-effectorinteracties sterisch uitsluit. Het toont potentieel voor onderzoek in RAS-mutante solide tumoren. | ||
| S8830 | AMG 510 (Sotorasib) | Sotorasib (AMG510) is een krachtige covalente remmer van KRAS G12C met potentiële antineoplastische activiteit.Deze AMG510 is een chirale verbinding. |
|
|
| S2797 | Lonafarnib (SCH66336) | Lonafarnib (SCH66336) is een oraal biobeschikbare FTase-remmer voor H-ras, K-ras-4B en N-ras met een IC50 van respectievelijk 1,9 nM, 5,2 nM en 2,8 nM in celvrije assays. Fase 3. |
|
|
| S8707 | ARS-1620 | ARS-1620 is een krachtige, oraal biologisch beschikbare covalente inhibitor van KRASG12C en zou een snelle en aanhoudende in vivo doelbezetting kunnen bereiken om tumorregressie te induceren. |
|
|
| S8884 | Adagrasib (MRTX849) | Adagrasib (MRTX849) is een krachtige, selectieve en covalente KRASG12C-remmer die gunstige "drug-like" eigenschappen vertoont. Het wijzigt "mutant cysteine 12" selectief in GDP-gebonden KRASG12C en remt KRAS-afhankelijke signalering. |
|
|
| E1051 | MRTX1133 | MRTX1133 is een zeer selectieve remmer van mutant KRAS G12D en kan reversibel binden aan de geactiveerde en geïnactiveerde KRAS G12D-mutanten en hun activiteit remmen. De specificiteit van MRTX1133 voor KRAS G12D is meer dan 1000 keer die van wildtype KRAS. |
|
|
| S8916 | BI-3406 | BI-3406 (verbinding I-13) is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van de interactie tussen KRAS en Son of Sevenless 1 (SOS1) met een IC50 van 5 nM. Deze verbinding vermindert de vorming van GTP-geladen KRAS en remt de MAPK-pathwaysignalering. Het vertoont antitumoractiviteiten. |
|
|
| S7224 | Deltarasin | Deltarasin is een kleine moleculaire remmer van de KRAS-PDEδ interactie met een Kd van 38 nM voor binding aan gezuiverde PDEδ. |
|
|
| S8826 | BAY-293 | BAY-293 remt selectief de KRAS-SOS1 interactie met een IC50 van 21 nM. |
|
|
| S8156 | ARS-853 | ARS-853 is een selectieve, covalente KRAS(G12C) inhibitor die de door mutant KRAS aangedreven signalering remt door te binden aan het GDP-gebonden oncoproteïne en activering te voorkomen. Deze verbinding induceert ook apoptose. |
|
|
| S7331 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 is een allosterische remmer van oncogeen K-Ras(G12C). |
|
-inhibitor-12-S733101W0420171213.gif)
|
| S8955 | Sotorasib (AMG510) racemate | Sotorasib (AMG510) racemate is een racemaat van AMG-510, een krachtige covalente KRAS G12C-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| E1597 | Daraxonrasib (RMC-6236) | Daraxonrasib (RMC-6236) is een RAS(ON) multi-selectieve non-covalente remmer van de actieve, GTP-gebonden toestand van zowel mutante als wildtype varianten van canonieke RAS-isoformen met een breed therapeutisch potentieel. RMC-6236 vertoont een sterke werkzaamheid tegen kanker in RAS-afhankelijke cellijnen, vooral die met mutaties in codon 12 van KRAS. |
|
|
| S8499 | KRpep-2d | KRpep-2d is een K-Ras(G12D) selectief inhiberend cyclisch peptide met selectiviteit tegen wild-type (WT) K-Ras en de K-Ras(G12C) mutant. De IC50 waarde van deze verbinding is 1,6 nM. |
|
|
| E1187 | Divarasib (GDC-6036) | Divarasib (GDC-6036, RG6330) is een KRAS G12C-remmer die irreversibel bindt aan de switch II-pocket van KRAS G12C (wanneer in de inactieve GDP-gebonden toestand) waardoor GTP-binding en activering worden geblokkeerd. |
|
|
| E1606 | RMC-6291 (Elironrasib) | RMC-6291 is een oraal actieve en covalente remmer van KRASG12C(ON). RMC-6291 vormt een tri-complex binnen tumorcellen tussen KRASG12C(ON) en cyclofiline A (CypA). |
|
|
| E1858 | RMC-7977 | RMC-7977 is een krachtige, omkeerbare, tri-complexe orale remmer die selectief actieve (GTP-gebonden) vormen van KRAS, HRAS en NRAS target, en een breed-spectrum activiteit vertoont tegen zowel mutante als wild-type varianten (een RASMULTI (ON) remmer). Het vertoont ook significante anti-tumor werkzaamheid bij pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC). |
|
|
| E4651 | HRS-4642 | HRS-4642 is een selectieve remmer van KRAS G12D met een Kd-waarde van 0,083 nM. Het vertoont robuuste anti-kankeractiviteit tegen KRAS G12D-mutante kankers, zowel in vitro als in vivo. |
|
|
| E1056 | Opnurasib (JDQ-443) | Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443), een krachtige en selectieve, oraal biologisch beschikbare covalente remmer van GDP-gebonden KRASG12C met een IC50 van 0,012 µM voor de remming van c-Raf-recrutering. |
|
|
| S8959 | BI-2852 | BI-2852 is een potente inhibitor van KRAS die met nanomolaire affiniteit bindt aan een pocket tussen switch I en II op RAS. Deze verbinding blokkeert alle GEF-, GAP- en effectorinteracties met KRAS, wat leidt tot remming van downstream signalering en een antiproliferatief effect in het lage micromolaire bereik in KRAS-mutante cellen. |
|
|
| E1677 | Glecirasib | Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C inhibitor 36) is een krachtige en zeer selectieve, covalente inhibitor van KRAS G12C. Het vertoont veelbelovende antitumoractiviteit bij KRAS G12C-gemuteerd pancreasductaal adenocarcinoom (PDAC), niet-kleincellige longkanker (NSCLC), colorectale kanker (CRC) en andere solide tumoren. |
|
|
| E1157 | Pan-RAS-IN-1 | Pan-RAS-IN-1, een pan-Ras-remmer, bindt aan KRasG12D-GppNHp met een Kd van minder dan 20 μM in MST-, ITC- en NMR-testen, bindt ook aan Ras-eiwitten en vertoont lethaliteit in cellen die gedeeltelijk afhankelijk zijn van de expressie van Ras-eiwitten. |
|
|
| S7332 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 is een allosterische remmer van oncogeen K-Ras(G12C). | ||
| E1474 | BI-2865 | BI-2865 is een niet-covalente pan-KRAS-remmer. Het bindt aan WT, G12C, G12D, G12V en G13D mutante KRAS met KD's van respectievelijk 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM en remt de proliferatie van G12C, G12D of G12V mutante KRAS-expresserende BaF3 ce | ||
| S0023 | K-Ras-IN-1 | K-Ras-IN-1 (MDK-3017) remt K-Ras door te binden aan K-Ras in een hydrofobe pocket die wordt ingenomen door Tyr-71 in de apo-Ras kristalstructuur. | ||
| E1433 | LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67) | LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) is een zeer selectieve en potente remmer van het KRAS-G12C-eiwit. LY3537982 remt selectief de groei van KRAS G12C-mutante cellen H23 G12C, H358 G12C en H2122 G12C met IC50's van respectievelijk 1,04 nM, 1,16 nM en 11,38 nM. | ||
| E8295New | LY3499446 | LY3499446 (KRASG12C IN-13) is een krachtige remmer van KRAS G12C. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar gevorderde solide tumoren, waaronder niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en colorectale kanker (CRC). | ||
| S7330 | 6H05 | 6H05 is een selectieve en allosterische remmer van oncogeen K-Ras(G12C). | ||
| S7333 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 is een allosterische en selectieve remmer van oncogeen K-Ras(G12C). | ||
| E1857 | TH-Z816 | TH-Z816 is een remmer van KRAS(G12D) met een IC50 van 14 μM in een SOS-gekatalyseerde nucleotide-uitwisselingsanalyse met GDP als het inkomende nucleotide. | ||
| E1356 | BI-0474 | BI-0474 is een krachtige remmer van KRASG12C met een IC50-waarde van 7,0 nM. Het remt GDP-KRAS::SOS1 proteïne-proteïne interacties. Het vertoont anti-proliferatieve en anti-tumorgroei activiteit en kan worden gebruikt in kankeronderzoek. | ||
| E6405New | AZD0022 | AZD0022 is een potente, oraal biologisch beschikbare, selectieve, reversibele remmer van KRASG12D die robuuste pathway-inhibitie en antitumoractiviteit teweegbrengt in KRASG12D-modellen. | ||
| E6406New | AMG 410 | AMG410 is een niet-covalente, selectieve remmer van pan-KRAS met een IC50 van 1–4 nM voor KRAS G12D, G12V en G13D. Het bindt zowel GDP- als GTP-gebonden KRAS met een Kd van respectievelijk 1 nM en 22 nM. AMG410 remt de KRAS-signalering op een nucleotidecycli-onafhankelijke manier. Het onderdrukt ook de proliferatie in KRAS-geamplificeerde wild-type tumorcellen. | ||
| E1959New | RMC-4998 | RMC-4998 is een tri-complexremmer die selectief de GTP-gebonden toestand van mutant KRASG12C target, met een hoge potentie voor KRASG12C-CYPA tri-complexvorming met een IC50 van 28 nM. Het remt sterk de ERK-signalering met een IC50 van 1–10 nM en verzwakt de AKT/MTOR- en RAL-pathways, wat leidt tot krachtige onderdrukking van KRASG12C-gedreven tumorgroei en kan gebruikt worden in kankeronderzoek. | ||
| E1843New | Fulzerasib | Fulzerasib (IBI351, GFH925) is een irreversibele kleine molecule remmer voor de KRAS G12C mutatie die de KRAS pathway signalering pERK blokkeert met een IC50 van 37 nM. Het toont potente antitumoractiviteit in meerdere KRAS G12C-mutante tumormodellen, waaronder menselijke pancreaskanker, menselijk longadenocarcinoom, colorectaal adenocarcinoom en longkankermodellen. | ||
| E1576New | LUNA18 | LUNA18 (Paluratide) is een oraal biologisch beschikbaar 11-mer cyclisch peptide KRAS-remmer voor het intracellulaire lastige doelwit RAS. Het bindt aan KRASG12D met een kd van 0,043 nM en blokkeert de KRASG12D–SOS1-interactie bij een IC50 van < 2,2 nM. Het vertoont ook antiproliferatieve activiteit in KRAS-mutante kankercellijnen met een IC50 van 1,4 nM in AsPC-1 alvleesklierkankercellen. | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochloride is de hydrochloridezoutvorm van Fendiline, een L-type calciumkanaalblokker en ook een specifieke remmer van K-Ras-plasmamembraandoelgerichtheid zonder detecteerbaar effect op de lokalisatie van H- en N-Ras. | ||
| E4697 | RGT-018 | RGT-018 is een potente en selectieve remmer van SOS1. Het blokkeert de interactie van KRAS:SOS1 met een IC50 van 8 nM en remt de KRAS-signalering en de proliferatie van KRAS-gedreven kankercellen. Het kan potente antikankeractiviteit vertonen tegen NSCLC, colorectale kanker en alvleesklierkanker. | ||
| E1829New | Calderasib (MK-1084) | Calderasib (MK-1084) is een selectieve KRAS G12C-remmer die antitumorale werkzaamheid aantoont. Het kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met pembrolizumab () voor oncologisch onderzoek. | ||
| E2540New | Salvianolic acid F | Salvianolic acid F werkt als een KRAS-remmer, met activiteit tegen KRAS G12D. Het onderdrukt de productie van NF-kB, MMP-9 en NO. In vitro studies tonen aan dat het de proliferatie, invasie en migratie van kankercellen vermindert, terwijl het apoptose bevordert via de EP300/PI3K/AKT-route. In vivo experimenten tonen de remming van KRAS-afhankelijke longkankercelgroei aan via PI3K/AKT-signalering. Deze verbinding heeft potentiële toepassingen bij de studie van meerdere kankertypes, met name KRAS G12D-geassocieerde NSCLC en eierstokkanker. | ||
| E1856 | ARS-1323 | ARS-1323 is het racemaat, dat ARS-1620 bevat, en een krachtige remmer van mutant KRAS G12C. Het kan in onderzoek worden gebruikt voor biochemische bindingsscreens als "companion imaging drugs" (CID) voor KRAS G12C. | ||
| E6643New | SS-3091 | SS-3091 is een pan-KRas-remmer die zich richt op de interactieoppervlakken van KRas. Door het ARaf/KRas-complex te destabiliseren, moduleert het downstream signaalroutes. Deze verbinding vertoont activiteit tegen KRas G12D-, G12C-, G12V- en G12S-mutanten in meerdere kankercellijnen. | ||
| E1071 | ASP2453 | ASP2453, een krachtige, selectieve en covalente KRAS G12C-remmer, remt de Son of Sevenless (SOS)-gemedieerde interactie tussen KRAS G12C en Raf. Deze verbinding is een potentieel therapeutisch middel voor KRAS G12C-gemuteerde kanker. | ||
| E6526New | MCB-294 | MCB-294 is een pan-KRAS-remmer die zich richt op zowel actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) KRAS-toestanden, met Kd-waarden van respectievelijk ongeveer 1 pM en 10 nM. Het vertoont een voorkeur voor de remming van KRAS boven NRAS en HRAS. De verbinding remt de proliferatie van hTERT-HPNE-cellen die G12D-, G12C-, G12V-, G12S-, G13D- en wild-type KRAS-varianten bevatten, met IC50-waarden rond 700 nM. MCB-294 induceert apoptose in KRAS-gemuteerde tumoren en toont activiteit tegen KRASG12C-remmerresistente kankercellen, terwijl het de immuunmicro-omgeving van de tumor moduleert. Deze verbinding dient als onderzoeksinstrument voor onderzoek naar pancreas-, colorectale en longkanker. | ||
| E6411New | RP03707 | RP03707 is een PROTAC-molecuul dat is ontworpen om KRASG12D af te breken, en bestaat uit drie componenten: een KRASG12D inhibitor (, rood), een linker (zwart) en een E3 ligase-ligand (blauw). | ||
| E5847New | olomorasib | Olomorasib (KRAS G12C-remmer 19, LY3537982) is een potente en zeer selectieve tweede generatie remmer van GDP-gebonden KRAS G12C, met het potentieel om patiënten te behandelen met gevorderde solide tumoren die de KRAS G12C-mutatie dragen. | ||
| E6638New | VS-7375 (GFH375) | VS-7375 (GFH375) is een orale kleinmoleculaire remmer die selectief KRAS G12D aanpakt in zowel de actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) vormen. Deze duale-staat-inhibitie resulteert in een sterkere tumoronderdrukking vergeleken met enkelvoudige-staat-remmers. Het vertoont potente anti-proliferatieve en anti-tumor effecten in KRAS G12D-mutante modellen, inclusief een intracraniaal GP2D tumormodel. | ||
| E1968New | BBO-8520 | BBO-8520 is een covalente kleine molecuulremmer die selectief KRAS G12C target met een hoge orale biologische beschikbaarheid. Het functioneert zowel als een KRAS G12C (OFF) remmer als een blokker van KRAS G12C (ON) signalering. Deze verbinding remt cellulaire proliferatie door te binden aan GTP-gebonden KRAS G12C (ON), waardoor RAS-RAF1 interactie wordt voorkomen en de overgang naar de inactieve (OFF) toestand wordt bevorderd. | ||
| E1962 | Zoldonrasib (RMC-9805) | Zoldonrasib (RMC-9805) is een oraal actieve remmer van KRAS G12D die de Ras-signalering remt, wat leidt tot Apoptosis in kankercellen met de KRAS G12D-mutatie. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 is een potente, selectieve, irreversibele, covalente en oraal actieve remmer van KRAS G12C met een IC50 van 900 pM voor KRAS-afhankelijke ERK-fosforylering in H358-cellen. | ||
| E1564 | BI-2493 | BI-2493, een structurele analoog van BI-2865, is een zeer selectieve remmer van pan-KRAS. Deze verbinding vermindert tumorgroei en kan worden gebruikt voor kankeronderzoek. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.