alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S5676
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Molecuulgewicht | 318.36 | Formule | C18H22O5 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 17924-92-4 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | F2 toxin, RAL | Smiles | CC1CCCC(=O)CCCC=CC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(201.03 mM)
Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ERβ
165.7 nM
ERα
240.4 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Zearalenone is in staat om de actieve plaats van ERs op een opvallend vergelijkbare manier als E2 te bezetten. Deze verbinding verstoort de genoomstabiliteit en remt de groei van varkensgranulosacellen via de oestrogeenreceptoren, wat de apoptose van granulosacellen kan bevorderen wanneer het DNA-reparatiesysteem onvoldoende is om deze ernstige schade te herstellen. Bij lage concentraties verbetert het de celproliferatie, verhoogt het de kolonieformatie en versnelt het de celmigratie na wondgenezing. Deze chemische stof vertoont carcinogenese-achtige eigenschappen.
|
| In vivo |
Bij geovariectomiseerde vrouwelijke ICR-muizen verhoogde s.c. toediening van ZEN in doses ≥2 mg/kg/dag gedurende 3 opeenvolgende dagen het natgewicht van de baarmoeder significant vergeleken met de controlegroep. Deze verbinding is een immunotoxische verbinding, vergelijkbaar met oestrogeen en sommige hormoonontregelaars. Na orale blootstelling wordt ZEA snel opgenomen en initieel gemetaboliseerd door het darmweefsel en hepatocyten; dit initieert de biotransformatie van de verbinding in de belangrijkste biologisch actieve reductieve metabolieten, α- en β-zearalenol (α- en β-ZOL). De oestrogene activiteit van deze chemische stof en zijn metabolieten wordt gemedieerd door hun bindingsaffiniteit voor oestrogeenreceptoren (ER), en ze zijn even krachtig als coumestrol en genisteïne, twee hormoonontregelende fyto-oestrogenen.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05751031 | Recruiting | HIV Infections |
Fondazione Penta UK|UCL Great Ormond Street Institute of Child Health|PENTA Foundation |
February 20 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.