VLX600

CatalogusnummerS8943 Batch:S894301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H15N7
Moleculair gewicht 317.35 CAS-nr. 327031-55-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (40.96 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving VLX600 is een nieuwe ijzerchelerende remmer van oxidatieve fosforylering (OXPHOS), die het effect van straling in tumorsferoïden op synergistische wijze versterkt. Deze verbinding vertoont een verhoogde cytotoxische activiteit onder omstandigheden van nutriëntenstress. Het induceert Autophagy en mitochondriale remming met antitumoractiviteit.
Doelen
OXPHOS
In vitro

VLX600 vertoont een verhoogde cytotoxische activiteit onder omstandigheden van nutriëntenstress. Mitochondriale remming met deze verbinding heeft een direct antitumor effect in vitro, terwijl het de glycolyse lijkt te bevorderen door verhoogde AKT-signalering en glucose-transporterexpressie. In combinatie met imatinib voorkomt dit chemische middel imatinib-geïnduceerde celcyclusontsnapping en vermindert het de p27-expressie, wat leidt tot verhoogde apoptose in vergelijking met imatinib alleen.
In vivo

VLX600 induceert de vorming van autolysosomen in vivo. Deze verbinding vertoont tumorgerelateerde groeiremming in vivo. In combinatie met imatinib vermindert het de p27-expressie in vivo en voorkomt het imatinib-geïnduceerde celcyclusontsnapping, waarschijnlijk ter versterking van de antitumorale effecten van Kit-remming.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    human GIST-T1 cell line, human HG129 cell line, human GIST-882 cell line,

  • Concentraties

    2 μM, 6 μM, 12 μM

  • Incubatietijd

    48–72h

  • Methode

    To measure cell viability, 1 × 104 GIST-T1, GIST-882, and HG129 cells are seeded in replicates of 5 in a 96-well flat-bottomed plate (Falcon) and cultured for 48–72h with VLX600 or DMSO-only solvent controls.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    female NMRI nu/nu mice (8–10 weeks old)

  • Doseringen

    16 mg/kg

  • Toediening

    IV

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Sellecks VLX600 Is geciteerd door 1 Publicatie

Iron Chelator VLX600 Inhibits Mitochondrial Respiration and Promotes Sensitization of Neuroblastoma Cells in Nutrition-Restricted Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225] PubMed: 35805002

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.