alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ulipristal Acetate (CDB 2914) Estrogen/progestogen Receptor modulator

Cat.nr.S3081

Ulipristalacetaat (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675) is een selectieve SPRM voor noodanticonceptie na onbeschermd seksueel contact of falen van anticonceptie.
Ulipristal Acetate (CDB 2914) Estrogen/progestogen Receptor modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 475.62

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 475.62 Formule

C30H37NO4

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 126784-99-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen HRP 2000, RU 44675 Smiles CC(=O)C1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)OC(=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (174.5 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Progesterone receptor
In vitro
Ulipristal Acetate (CDB 2914) heeft zowel gedeeltelijk agonistische als antagonistische effecten op de Progesterone Receptor. Het bindt ook aan de glucocorticoïdreceptor, maar heeft geen relevante affiniteit voor de Estrogen, Androgen en Mineralocorticoid receptoren.
In vivo
Op basis van klinische studies lijkt Ulipristal Acetate (CDB 2914) een redelijk verdraaglijke en effectieve methode van noodanticonceptie te zijn wanneer het binnen 120 uur na geslachtsgemeenschap wordt gebruikt. Het is minstens even effectief als LNG wanneer het binnen de eerste 72 uur na onbeschermd seksueel contact wordt gebruikt. Dit middel kan echter effectiever zijn dan LNG wanneer het tussen 72 en 120 uur na onbeschermd seksueel contact wordt gebruikt, waardoor het venster van kansen voor noodanticonceptie wordt uitgebreid.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT03349190 Completed
Infertility Female|Fibroid Uterus
ASSOCIATION POUR LE DEVELOPPEMENT EN FECONDATION IN VITRO|Gedeon Richter Plc.
December 29 2017 --
NCT03118297 Completed
Contraception|Bleeding
Washington University School of Medicine
May 1 2017 Phase 3
NCT03156127 Withdrawn
Uterine Myoma
Boryung Pharmaceutical Co. Ltd
May 19 2017 Phase 1
NCT02859337 Completed
Obesity|Contraception
Oregon Health and Science University|National Institutes of Health (NIH)
May 30 2017 Phase 4
NCT02408770 Completed
Breast Cancer
Manchester University NHS Foundation Trust|University of Manchester
January 22 2016 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.