alleen voor onderzoeksdoeleinden

Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier remmer

Name: Azemiglitazone (MSDC-0602)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7454
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S7454

Azemiglitazone (MSDC-0602) is een directe mitochondrial pyruvate carrier (MPC)-remmer die het centrale koolstof Metabolism in muizen en mensen moduleert.

Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 371.41

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S745401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.52%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.52

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Mitochondrial pyruvate carrier Inhibitoren	UK-5099 (PF-1005023)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	371.41	Formule	C₁₉H₁₇NO₅S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years-21°C powder
CAS-nr.	1133819-87-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C(=O)COC2=CC=C(CC3SC(=O)NC3=O)C=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (220.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MPC
In vitro	Azemiglitazone (MSDC-0602) is een gemodificeerd hiazolidinedion (TZDP) met veranderingen in de koolstofruggengraat die het vermogen om PPARγ te binden beperken, met een IC50 voor PPARγ van 18,25 μM. Deze verbinding vertoont ook affiniteit voor mitochondriale binding, met een IC50 van 1,38 μM. Met behulp van een Gal4-PPARγ-constructie die het ligandbindingsdomein van muis PPARγ bevat, activeert dit chemische middel Gal4-PPARγ in HepG2-cellen slechts minimaal, zelfs bij een concentratie van 50 μM.
Kinase Assay	PPAR-bindingsassays
Kinase Assay	De binding van TZD aan het ligandbindingsdomein van PPARγ werd beoordeeld in een LanthaScreen ^TMTR-FRET competitieve bindingsassay, uitgevoerd volgens het protocol van de fabrikant (Invitrogen). IC50-waarden voor de PPARγ LanthaScreen werden bepaald met behulp van Gen5-software (BioTek Instruments, Inc.). R²-waarden voor individuele IC50-waarden varieerden van 0,983 tot 0,999, gebaseerd op drie afzonderlijke assays voor deze verbinding.
In vivo	Azemiglitazone (MSDC-0602) corrigeert plasmaglucose, niet-veresterde vetzuren, triglyceriden, cholesterol en insulineconcentraties, die verhoogd zijn bij ob/ob-muizen vergeleken met magere controles. Behandeling met deze verbinding verbeterde ook significant de glucose- en insulinetolerantie bij ob/ob-muizen.
Referenties	[1] https://diabetes.diabetesjournals.org/content/70/Supplement_1/768-P.abstract [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22621923/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):