In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
4.000mg/ml
(13.87mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
UK5099 (PF-1005023) is een krachtige remmer van de mitochondrial pyruvate carrier, die pyruvaattransport over het plasmamembraan van trypanosomen remt met een Ki-waarde van 49 μM.
Doelen
mitochondrial pyruvate carrier
49 μM(Ki)
In vitro
UK5099 bindt covalent aan Mpc en blokkeert pyruvaattransport. UK5099 verhoogt de aerobe glycolyse en verlaagt de mitochondriale oxidatieve fosforylering in LnCap-cellen in vitro, wat gepaard gaat met een toenemend aandeel van de zijpopulatie (SP) fractie, een hoger niveau van expressie van stamcelmarkers en een hoge resistentie tegen chemotherapie. UK5099 versterkt het stamcelachtige fenotype van prostaatkankercellen door een metabole verschuiving van oxidatieve fosforylering naar aerobe glycolyse. UK5099 onderdrukt proliferatie en arresteerde de LnCap-celcyclus in G1/G0.
In vivo
UK-5099 vertraagt de groei van van patiënten afgeleide xenograft (PDX) tumoren in muizen zonder ernstig verlies van dierlijk lichaamsgewicht.
Sellecks UK-5099 (PF-1005023) Is geciteerd door 20 Publicaties
Integrated molecular-phenotypic profiling reveals metabolic control of morphological variation in a stem-cell-based embryo model
[ Cell Stem Cell, 2025, 32(5):759-777.e13]
Inhibition of the mitochondrial pyruvate carrier simultaneously mitigates hyperinflammation and hyperglycemia in COVID-19
[ Sci Immunol, 2023, eadf0348]
A Heme-Binding Transcription Factor BACH1 Regulates Lactate Catabolism Suggesting a Combined Therapy for Triple-Negative Breast Cancer
[ Cells, 2022, 11(7)1177]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
