U-104 (SLC-0111)

CatalogusnummerS2866 Batch:S286603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H12FN3O3S
Moleculair gewicht 309.32 CAS-nr. 178606-66-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (96.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) is een potente Carbonic Anhydrase (CA)-remmer voor CA IX en CA XII met een Ki van respectievelijk 45,1 nM en 4,5 nM, met een zeer lage remming voor CA I en CA II.
Doelen
CAXII
(Cell-free assay)		 CAIX
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki) 45.1 nM(Ki)
In vitro U-104 (50 μM) blokkeert het mesenchymale fenotype in de populatie van kanker stamcellen onder hypoxische omstandigheden van 4T1 cellen. Deze verbinding (<50 μM) vermindert significant de migratie op een dosisafhankelijke manier in gemetastaseerde MDA-MB-231 LM2-4Luc+ cellen, waarbij cellen groeien als compacte kolonies vergelijkbaar met ouderlijke MDA-MB-231 cellen. Deze chemische stof bezit aromatische groepen aan de tweede stikstof ureïdo groep.
In vivo U-104 (38 mg/kg) remt de primaire tumorgroei bij muizen die orthotopisch zijn geïmplanteerd met MDA-MB-231 LM2-4Luc+ cellen. Deze verbinding (19 mg/kg) remt de vorming van metastasen in het 4T1 experimentele metastasemuismodel. Deze chemische stof (38 mg/kg) vertraagt de primaire tumorgroei significant en vermindert de populatie kankerstamcellen bij NOD/SCID muizen die orthotopisch zijn geïmplanteerd met MDA-MB-231 LM2-4Luc+ cellen. Het (5 mg/mL, orale gavage) toont een significante vertraging in tumorgroei bij Balb/c muizen die orthotopisch zijn geïmplanteerd met 4T1 cellen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells.

  • Doseringen

    5 mg/mL

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415165/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23208505/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21361354/

Klantproductvalidatie

<p>(c-f) Effects of the CAIX inhibitor U-104 (75 μM) on cell proliferation by Pt45.P1/asTF+ cells (c, e) or Pt45.P1 cells (d, f) under advanced-stage (c, d) or early-stage conditions (e, f). At the indicated times, WST-1 uptake was measured by colorimetry. The error bars are s.e.m. * Indicates significance at P<0.05.</p>

, , Lab Invest, 2016, 96(12):1234-1245

Regression coefficients from the second-order stepwise linear regression model are provided based on the data obtained from Search 2.1 (B) The results allow the least effective compounds to be eliminated. Red is used to highlighted drug contributions that do not help to inhibit cell viability, orange bars are used to indicate minimal contributions and green highlights synergistic drug interactions. The inset in B shows the linear fit of modelled data with theoretical quartiles versus standardized residuals and the corresponding R2-values for each model. Significance is indicated by asterisks, **p < 0.01 and *p < 0.05.

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2015, 5:14508 ]

Synchronous with the decrease in CA9 expression, the TMZ + U‑104 combination substantially decreased the expression of SOX9, p-AKT and BCL‑2 in glioma cells, and increased the expression of BAX, compared to the TMZ alone group.

Gegevens van [ , , Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202 ]

Sellecks U-104 (SLC-0111) Is geciteerd door 11 Publicaties

Alterations in gene expression associated with invasion of RAS-mutant thyroid tumors and their potential diagnostic and therapeutic utility [ Eur Thyroid J, 2025, 14(3)e250022] PubMed: 40440326
Depletion of slow-cycling PDGFRα+ADAM12+ mesenchymal cells promotes antitumor immunity by restricting macrophage efferocytosis [ Nat Immunol, 2023, 24(11):1867-1878] PubMed: 37798557
SLC-0111, an inhibitor of carbonic anhydrase IX, attenuates hepatoblastoma cell viability and migration [ Front Oncol, 2023, 13:1118268] PubMed: 36776327
CA9 and PRELID2; hypoxia-responsive potential therapeutic targets for pancreatic ductal adenocarcinoma as per bioinformatics analyses [ J Pharmacol Sci, 2023, 10.1016/j.jphs.2023.10.003] PubMed: 37973221
A nanoplatform to boost multi-phases of cancer-immunity-cycle for enhancing immunotherapy [ J Control Release, 2021, 339:403-415] PubMed: 34655676
Hotspots of Aberrant Enhancer Activity in Fibrolamellar Carcinoma Reveal Candidate Oncogenic Pathways and Therapeutic Vulnerabilities. [ Cell Rep, 2020, 14;31(2):107509] PubMed: 32294439
Integrating Phenotypic Search and Phosphoproteomic Profiling of Active Kinases for Optimization of Drug Mixtures for RCC Treatment [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2697] PubMed: 32967224
One-pot synthesis of pH-responsive charge-switchable PEGylated nanoscale coordination polymers for improved cancer therapy [Yang Y, et al. Biomaterials, 2018, 156:121-133] PubMed: 29195181
Association between SOX9 and CA9 in glioma, and its effects on chemosensitivity to TMZ [Xu X, et al. Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202] PubMed: 29749469
Activation of carbonic anhydrase IX by alternatively spliced tissue factor under late-stage tumor conditions [Ramchandani D, et al. Lab Invest, 2016, 10.1038/labinvest.2016.103] PubMed: 27721473

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.