In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), een nieuwe, volgende generatie PI3Kδ-remmer, remt de PI3Kδ-activiteit in enzym- en celgebaseerde assays met IC50- en EC50-waarden van respectievelijk 22,2 en 24,3 nM.
Doelen
PI3Kδ (Cell-free assay)
22.2 nM
In vitro
De verbinding vertoont een hoge mate van selectiviteit ten opzichte van de alfa- (>1000 keer), bèta- (>30-50 keer) en gamma- (>15-50 keer) isoformen. Bovendien veroorzaakt de verbinding een halfmaximale remming van de proliferatie van menselijke volbloed CD19-cellen tussen 100-300 nM. Behandeling van PBMC met RP5264 resulteert aanvankelijk in een G2/M-arrest gevolgd door een daaropvolgende toename van het aantal Sub G0-cellen. Levensvatbaarheidstesten tonen aan dat de verbinding een significante remming van de groei en Akt-fosforylering van geïmmortaliseerde en primaire leukemische cellen veroorzaakt.
In vivo
De verbinding vertoont een goede orale absorptie met gunstige farmacokinetische eigenschappen bij knaagdieren. Het heeft ook een uitstekend veiligheidsprofiel.
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells
Concentraties
--
Incubatietijd
96 h
Methode
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells are incubated with desired concentrations of RP5264. Growth is assessed after 96 h by a MTT assay.
Resistance to PI3κδ inhibitors in marginal zone lymphoma can be reverted by targeting the IL-6/PDGFRA axis
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957]
The delta isoform of PI3K predominates in chronic myelomonocytic leukemia and can be targeted effectively with umbralisib and ruxolitinib
[ Exp Hematol, 2021, S0301-472X(21)00089-8]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
