alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S7316
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overig NAMPT Inhibitoren | OT-82 GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) P7C3 GNE-617 SBI-797812 |
| Molecuulgewicht | 461.53 | Formule | C25H23N3O4S |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 894187-61-2 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(132.16 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
NAMPT
|
|---|---|
| In vitro |
STF-118804 vermindert de levensvatbaarheid van B-ALL-cellijnen die MLL-chromosoomtranslocaties bevatten, met IC50-waarden in het lage nanomolaire bereik. Bovendien zijn leukemische monsters van vijf pediatrische ALL-patiënten ook gevoelig voor deze verbinding in het lage nanomolaire bereik. Deze chemische stof induceert apoptose van leukemie MV411-cellen zonder voorafgaande celcyclusarrest.
|
| Kinase Assay |
Enzymassays
|
|
De enzymatische activiteiten van NAMPT en NMNAT worden gemeten met behulp van in vitro kits en de tweestapsmethode volgens de instructies van de fabrikant. Verbindingen, NAMPT en/of NMNAT-enzymen en hun substraten worden gemengd en 1 uur bij 30°C geïncubeerd. Vervolgens worden reagentia voor de indicatorreactie (Wst-1) toegevoegd en wordt de absorptie elke 5 min bij 30°C op 450 nm afgelezen met een Tecan Infinite M100 multimode plaatlezer.
|
|
| In vivo |
STF-118804 (25 mg/kg tweemaal daags, s.c.) verbetert de overleving in een orthotoop xenotransplantaatmodel van hoog-risico acute lymfatische leukemie, en depleteert effectief leukemie-initiërende cellen.
|
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.