STF-118804

CatalogusnummerS7316 Batch:S731601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H23N3O4S
Moleculair gewicht 461.53 CAS-nr. 894187-61-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (132.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.000mg/ml (2.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.300mg/ml (0.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving STF-118804 is een zeer specifieke NAMPT-remmer.
Doelen
NAMPT
In vitro STF-118804 vermindert de levensvatbaarheid van B-ALL-cellijnen die MLL-chromosoomtranslocaties bevatten, met IC50-waarden in het lage nanomolaire bereik. Bovendien zijn leukemische monsters van vijf pediatrische ALL-patiënten ook gevoelig voor deze verbinding in het lage nanomolaire bereik. Deze chemische stof induceert apoptose van leukemie MV411-cellen zonder voorafgaande celcyclusarrest.
In vivo STF-118804 (25 mg/kg tweemaal daags, s.c.) verbetert de overleving in een orthotoop xenotransplantaatmodel van hoog-risico acute lymfatische leukemie, en depleteert effectief leukemie-initiërende cellen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Enzymassays

    De enzymatische activiteiten van NAMPT en NMNAT worden gemeten met behulp van in vitro kits en de tweestapsmethode volgens de instructies van de fabrikant. Verbindingen, NAMPT en/of NMNAT-enzymen en hun substraten worden gemengd en 1 uur bij 30°C geïncubeerd. Vervolgens worden reagentia voor de indicatorreactie (Wst-1) toegevoegd en wordt de absorptie elke 5 min bij 30°C op 450 nm afgelezen met een Tecan Infinite M100 multimode plaatlezer.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    Human cell lines (SEM, MV411, Nalm6, 697, Hal01, REH, SUP-B15 and KP-Y-RL) and primary patient leukemic samples

  • Concentraties

    ~10 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Human cell lines or lineage negative cord blood cells were seeded into 96-well plates (6×105 cells per milliliter). Compounds are added in increasing concentrations, and cells are incubated at 37°C/5% CO2 for 72 hours. To detect viability, CellTiter-Blue reagent is added at 1:10 dilution, and plates are incubated for 4 hours at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Flexstation II 384 or a Synergy H1 reader at an excitation of 555 nm and emission detection of 590 nm. Cell viability is also measured by CellTiter-Fluor. The cell-permeable fluorogenic peptide substrate GF-AFC reagent is added at 1:2 dilution, and plates are incubated for 30 min at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Synergy H1 reader at an excitation of 380 nm and emission detection of 505 nm. Cord blood cells are enumerated on a hemocytometer, and cell viability is assessed with trypan blue exclusion dye. Inhibitory concentration (IC50) is calculated using Prism software. Primary patient samples are plated in 96-well plates and treated with increasing concentrations of this compound for 48 hours at 37°C in 5% CO2. WST-1 reagent is added to the culture medium (1:10 dilution), and absorbance is measured at 450 nm using a Bio-Rad model 680 microplate reader. All assays are performed in triplicate. IC50 is calculated using CalcuSyn version 2.0 software.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Orthotopic xenograft model of ALL transplanted with MV411 cells

  • Doseringen

    25 mg/kg twice daily

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24183972/

Klantproductvalidatie

RSV-induced SIRT1 expression is PARP1-dependent in PC12 cells. a, PC12 cells were pretreated with STF-118804 (100 nM) for 1 h prior to treatment with RSV (20 lM) for another 2 h, followed bytreatment with or without of Ab25–35 (30 lM) for an additional 24 h. SIRT1 expression was determined by western blot analysis. b, The bar graph shows the quantification of endogenous SIRT1. c, Cells were treated with various concentrations (1, 5, 10, and 20 lM) of RSV for 24 h. PARP1 expression was detected by western blot analysis.

Gegevens van [ , , Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79. ]

Sellecks STF-118804 Is geciteerd door 6 Publicaties

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
Efficacy of NAMPT inhibition in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ PLoS One, 2025, 20(6):e0324443] PubMed: 40526635
Ultrasensitive sensors reveal the spatiotemporal landscape of lactate metabolism in physiology and disease [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00453-3] PubMed: 36309010
NAD+ supplement potentiates tumor-killing function by rescuing defective TUB-mediated NAMPT transcription in tumor-infiltrated T cells [ Cell Rep, 2021, 36(6):109516] PubMed: 34380043
Bacteria Boost Mammalian Host NAD Metabolism by Engaging the Deamidated Biosynthesis Pathway. [ Cell Metab, 2020, 31(3):564-579] PubMed: 32130883
Resveratrol Attenuates Aβ25-35 Caused Neurotoxicity by Inducing Autophagy Through the TyrRS-PARP1-SIRT1 Signaling Pathway [Deng H, et al. Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79] PubMed: 27180189

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.