alleen voor onderzoeksdoeleinden

SBI-797812 NAMPT activator

Name: SBI-797812
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8980
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S8980

SBI-797812 is een NAMPT activator die structureel vergelijkbaar is met active-site gerichte NAMPT-remmers en de binding van deze remmers aan NAMPT blokkeert. Deze verbinding verandert NAMPT in een "superkatalysator" die efficiënter nicotinamide mononucleotide genereert.

SBI-797812 NAMPT activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 402.47

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S898001 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]2.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.12%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.12

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig NAMPT Inhibitoren	OT-82 GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) STF-118804 P7C3 GNE-617

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	402.47	Formule	C₁₉H₂₂N₄O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2237268-08-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC2CN(CC1O2)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NCC4=CC=NC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (198.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.660mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NAMPT
In vitro	SBI-797812 verschuift het NAMPT-reactie-evenwicht naar nicotinamide mononucleotide-vorming, verhoogt de NAMPT-affiniteit voor ATP, stabiliseert gefosforyleerd NAMPT bij His247, bevordert de consumptie van het pyrofosfaat-bijproduct en vermindert feedbackremming door NAD+. Behandeling van gekweekte cellen met deze verbinding verhoogt intracellulair nicotinamide mononucleotide en NAD+.
In vivo	Plasmaconcentraties van SBI-797812 na orale toediening zijn laag. Hogere plasmaspiegels van deze verbinding worden waargenomen na i.p.-dosering. De potentie van deze chemische stof tegen muizen-NAMPT wordt onderzocht. De schijnbare affiniteit (EC50) van dit middel voor muizen-NAMPT is ongeveer 8-voudig lager dan voor menselijke NAMPT, terwijl de maximale vouwactivatie door deze verbinding vergelijkbaar is tussen muizen- en menselijke NAMPT. Dosering van muizen met deze chemische stof verhoogt de lever-NAD+.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):