alleen voor onderzoeksdoeleinden

Spironolactone Androgen Receptor Antagonist

Cat.nr.: S4054

Spironolactone is een krachtige antagonist van de Androgen Receptor met een IC50 van 77 nM.
Spironolactone Androgen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 416.57

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.80%
99.80

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 416.57 Formule

C24H32O4S

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 52-01-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.24 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
77 nM
In vitro
Spironolactone is a strong AR antagonist (IC50 ~ 77 nM), a weak GR antagonist (IC50 ~ 2.4 μM), and a weak PR agonist (EC50 ~ 740 nM). This compound inhibits androstanolone binding in rat prostate nuclei and androstanolone specific binding in rat prostate cytosol.
In vivo
Spironolactone (1 mg/day) exerts anti-androgenic activity in rats. A single pretreatment of this compound (1 mg/rat) inhibits specific and saturable uptake of hormone into prostate induced by tracer dose administration of [3H]testosterone.
Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-06-13)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT07020104 RECRUITING
Chronic Kidney Diseases
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
2025-01-07
NCT07645300 NOT_YET_RECRUITING
Hypertension Treated With Antihypertensive Drugs; Chronic Kidney Disease, 3B and 4
VA Office of Research and Development
2026-10-01 PHASE2
NCT07539259 NOT_YET_RECRUITING
Aortic Stenosis
University College, London
2026-12 PHASE2
NCT03984591 ENROLLING_BY_INVITATION
Systolic Heart Failure
Bispebjerg Hospital
2020-11-01 PHASE4
NCT07483177 RECRUITING
Thoracic Aortic Aneurysm
Mayo Clinic
2026-05-25 PHASE1; PHASE2
NCT07585526 NOT_YET_RECRUITING
MASLD; Chronic Kidney Diseases
Institute of Liver and Biliary Sciences, India
2026-04-15