alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S4054
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overig Androgen Receptor Inhibitoren | Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate |
| Molecuulgewicht | 416.57 | Formule | C24H32O4S |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 52-01-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.24 mM)
Ethanol : 27 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Androgen Receptor
77 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Spironolactone is een sterke AR-antagonist (IC50 ~ 77 nM), een zwakke GR-antagonist (IC50 ~ 2,4 μM) en een zwakke PR-agonist (EC50 ~ 740 nM). Deze verbinding remt de binding van androstanolon in rattenprostaatnuclei en de androstanolon-specifieke binding in rattenprostaatcytosol.
|
| In vivo |
Spironolactone (1 mg/dag) oefent anti-androgene activiteit uit bij ratten. Een enkele voorbehandeling met deze verbinding (1 mg/rat) remt de specifieke en verzadigbare opname van hormoon in de prostaat, geïnduceerd door toediening van een tracerdosis [3H]testosterone.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06021860 | Not yet recruiting | Edema Due to Heart Failure or Cirrhosis |
CMP Development LLC |
June 2024 | Phase 4 |
| NCT06204640 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation Recurrent |
University Hospital Caen |
March 1 2024 | Phase 3 |
| NCT05807139 | Recruiting | Alcohol Use Disorder |
National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
July 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05092984 | Recruiting | Rheumatoid Arthritis |
University Hospital Strasbourg France |
June 22 2022 | Phase 3 |
| NCT04723862 | Recruiting | Hyperandrogenism|Polycystic Ovary Syndrome|Puberty |
University of Virginia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
November 12 2021 | Early Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.