alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S4054
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Overig Androgen Receptor Inhibitoren | Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone JNJ-63576253 (TRC-253) Proxalutamide (GT0918) AZD3514 |
| Molecuulgewicht | 416.57 | Formule | C24H32O4S |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 52-01-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.24 mM)
Ethanol : 27 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Androgen Receptor
77 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Spironolactone is a strong AR antagonist (IC50 ~ 77 nM), a weak GR antagonist (IC50 ~ 2.4 μM), and a weak PR agonist (EC50 ~ 740 nM). This compound inhibits androstanolone binding in rat prostate nuclei and androstanolone specific binding in rat prostate cytosol.
|
| In vivo |
Spironolactone (1 mg/day) exerts anti-androgenic activity in rats. A single pretreatment of this compound (1 mg/rat) inhibits specific and saturable uptake of hormone into prostate induced by tracer dose administration of [3H]testosterone.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-06-13)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07020104 | RECRUITING | Chronic Kidney Diseases |
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA) |
2025-01-07 | |
| NCT07645300 | NOT_YET_RECRUITING | Hypertension Treated With Antihypertensive Drugs; Chronic Kidney Disease, 3B and 4 |
VA Office of Research and Development |
2026-10-01 | PHASE2 |
| NCT07539259 | NOT_YET_RECRUITING | Aortic Stenosis |
University College, London |
2026-12 | PHASE2 |
| NCT03984591 | ENROLLING_BY_INVITATION | Systolic Heart Failure |
Bispebjerg Hospital |
2020-11-01 | PHASE4 |
| NCT07483177 | RECRUITING | Thoracic Aortic Aneurysm |
Mayo Clinic |
2026-05-25 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT07585526 | NOT_YET_RECRUITING | MASLD; Chronic Kidney Diseases |
Institute of Liver and Biliary Sciences, India |
2026-04-15 |