alleen voor onderzoeksdoeleinden

Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor antagonist

Name: Proxalutamide (GT0918)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9898
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S9898

Proxalutamide (GT0918), een tweedegeneratie androgeenreceptors-antagonist, bindt aan het ligand-bindende domein van AR met een IC50 van 32 nM in de AR competitieve bindingstesten.

Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 517.50

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S989801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.95%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

98.95

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	517.50	Formule	C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1398046-21-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1(C)N(C(=S)N(C1=O)C2=C(F)C(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)C3=CN=C(CCCC4=NC=CO4)C=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (193.23 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor (in the AR competive binding assay) 32 nM
In vitro	Proxalutamide (GT0918), een nieuwe 2e generatie AR-antagonist, bindt aan het ligand-bindende domein van AR, met een IC50 van 32 nM in de AR competitieve bindingstesten. Het kan de transcriptionele activiteit van AR blokkeren, AR-eiwitniveaus verlagen en de groei van PCa in vitro duidelijk remmen.
In vivo	Ongeacht of het via intragastrische of intraveneuze weg wordt toegediend, is de eliminatiehalfwaardetijd van Proxalutamide (GT0918) bij ratten ongeveer 2 uur. De maximale plasmaconcentratie van deze verbinding kan 2 μg/mL of hoger bereiken, en de orale absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 80%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04870606	Completed	Efficacy and Safety	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	March 5 2021	Phase 3
NCT03899467	Completed	Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC)	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	May 30 2019	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):