SF1670 PTEN remmer

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S731001 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.01%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.01

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PP2A PDK
Overig PTEN Inhibitoren	bpV (HOpic) VO-Ohpic trihydrate

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
human T-cell	Proliferation assay	In vitro inhibition of human T-cell proliferation, IC50=0.1 μM
human T-cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity measured against human T-cells, CC50=3.5 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	307.34	Formule	C₁₉H₁₇NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	345630-40-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)(C)C(=O)NC1=CC2=C(C=C1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 29 mg/mL (94.35 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.130mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PTEN 2 μM
In vitro	SF1670 vertoont een krachtige cytotoxiciteit in HBEC-, PC-3- en H1299-cellen met een IC50 van respectievelijk 5 μM, 10 μM en 44 μM. In een matrigel-angiogenesemodel met muizen-aortaringen stimuleert deze verbinding de angiogene processen. Het versterkt de door chemo-attractanten opgewekte PtdIns(3,4,5)P3-signalering in neutrofielen en verbetert de functies van neutrofielen.
Kinase Assay	PTEN-remmingstest
Kinase Assay	Om de dosisrespons van potentiële PTEN-remmers te bepalen, worden doses van testverbindingen variërend van 1 nM tot 250 uM (uiteindelijke reactiemengselconcentraties) geëvalueerd in de algemene PTEN-remmingstest. Om IC50-gegevens te verkrijgen, worden twee afzonderlijke rondes van de dosisrespons-test uitgevoerd. In de eerste ronde wordt de PTEN-activiteit getest in aanwezigheid van een remmer bij 10-voudige seriële verdunningen variërend van 1 nM tot 250 uM. Zodra het concentratiebereik is bepaald waarbij de PTEN-activiteit drastisch verandert, worden twee extra concentratiegegevenspunten binnen dit bereik toegevoegd en wordt de PTEN-remmingstest vervolgens opnieuw uitgevoerd voor de tweede ronde. De PTEN-remming IC50 wordt weergegeven als de remmerconcentratie waarbij 50% van de PTEN-activiteit wordt bereikt. Wanneer de test meerdere keren werd uitgevoerd en licht verschillende IC50-waarden opleverde, worden deze gerapporteerd als een bereik van gevonden IC50-waarden.
In vivo	Voorbehandeling met SF1670 (500 nM i.v.) versterkt het vermogen om bacteriën te doden bij neutropenische muizen met zowel peritonitis als bacteriële longontsteking, en vermindert het de mortaliteit van neutropenie-gerelateerde longontsteking.
Referenties	[1] http://www.google.co.uk/patents/US20070203098 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21521784/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 307.34