Home PI3K/Akt/mTOR PTEN Remmer bpV (HOpic)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

bpV (HOpic) PTEN Remmer

Cat.nr.: S8651

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) is een potente remmer van PTEN met een IC50 van 14 nM. De IC50's voor PTP-β en PTP-1B zijn respectievelijk ongeveer 350- en 1800-voudig hoger dan die voor PTEN.
bpV (HOpic) PTEN Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 347.24

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S865101 Water]69 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.53%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.53

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 347.24 Formule

C6H4NO8V.2K

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 722494-26-0 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Bisperoxovanadium (HOpic) Smiles [K+].[K+].OC1=CC=C2N(=C1)|[V+3]|3|4(|[O-][O-]|3)(|[O-][O-]|4)(|[O-]C2=O)=O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 69 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
14 nM
In vitro
Treatment with 1 μM BpV(HOpic) is capable of increasing the in vitro migration of C2C12 myoblasts without significantly reducing their ability to differentiate and fuse into multinucleated myotubes. This compound enhances AKT and ERK1/2 signaling, which is in conjunction with its effects on myoblast migration.
In vivo
Compared with vehicle-treated mice with IRI (renal ischemia/reperfusion injury), pharmacological inhibition of PTEN with bpV (HOpic) exacerbates renal dysfunction and promotes tubular damage. PTEN inhibition with this compound enhances tubular cell apoptosis in kidneys with IRI, which is associated with excessive caspase-3 activation. Furthermore, it expands the infiltration of neutrophils and macrophages into kidneys with IRI, which is accompanied by increased expression of the proinflammatory molecules.
Referenties