Selective JAK3 inhibitor 1

CatalogusnummerS8684 Batch:S868401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H18N4O3
Moleculair gewicht 350.37 CAS-nr. 1443235-95-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 9 mg/mL (25.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Selective JAK3 inhibitor 1 is een irreversibele JAK3-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,07 nM, 320 nM en 740 nM voor JAK3, JAK1 en JAK2. Het is ook selectief ten opzichte van de andere kinasen die een cysteïne in dezelfde regio als JAK3 bezitten, zoals BMX, EGFR, ITK en BTK.
Doelen
JAK3
(Cell-free assay)		 JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)
0.07 nM(Ki) 320 nM(Ki) 740 nM(Ki)
In vitro

Selective JAK3 inhibitor 1 is een krachtige remmer van JAK3 (IC50 = 0,15 nM) en was 4300-voudig selectief voor JAK3 boven JAK1 in enzymassays, 67-voudig [interleukine (IL)-2 versus IL-6] of 140-voudig [IL-2 versus erytropoëtine of granulocyt-macrofaag kolonie-stimulerende factor (GMCSF)] selectief in cellulaire reporterassays en >35-voudig selectief in assays met humane perifere mononucleaire bloedcellen (IL-7 versus IL-6 of GMCSF). Deze verbinding blokkeert cytokinesignalering via JAK3, maar niet via andere JAK-familie-enzymen. Het remt IL-7-, IL-15- en IL-2-signalering in T-cellen, maar remt geen andere cytokinesignaleringsroutes.
In vivo

Selective JAK3 inhibitor 1 heeft een gedeeltelijk effect op het omkeren van ontsteking en botverlies in het rat-CIA-model wanneer therapeutisch toegediend tijdens de ontstekingsfase van het model in doses die de blootstelling die nodig is voor volledige remming van het fenotype bij profylactische dosering bereiken of overschrijden. Het remt leukocytenproliferatie, maar geen erytrocytenproliferatie bij ratten. Deze verbinding kan de ontwikkeling van ontsteking volledig remmen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28193636

Sellecks Selective JAK3 inhibitor 1 Is geciteerd door 1 Publicatie

EBV-positive pyothorax-associated lymphoma expresses CXCL9 and CXCL10 chemokines that attract cytotoxic lymphocytes via CXCR3 [ Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633] PubMed: 36898851

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.