Name: SC144
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7124
Rating: 5 (19 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overig Interleukins Inhibitoren	Ossirene (AS101) Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
LNCap cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human LNCap cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing p53 gene after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM	17085054
HT29 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HT29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against p53 deficient human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
MDA-MB-435 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4 μM	17085054
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	322.3	Formule	C₁₆H₁₁FN₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	895158-95-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (198.57 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W (oral gavage) Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (93.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W (oral gavage) to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	gp130
In vitro	SC144 vertoont krachtige cytotoxiciteit tegen een panel van medicijngevoelige en medicijnresistente kankercellijnen. Deze verbinding vertoont synergie wanneer deze gelijktijdig wordt behandeld in colorectale kanker HT29-cellen. Bovendien vertoonde de combinatie van deze chemische stof synergie in MDA-MB-435-cellen met een schema-afhankelijk blok in de celcyclus. De in-vitro behandeling induceert gp130-fosforylering en deglycosylatie, wat resulteert in de neerwaartse regulatie van oppervlaktegebonden gp130 en de opheffing van gp130-geassocieerde Stat3-activering. Bovendien remt het selectief de stroomafwaartse signaalactivering die wordt geïnduceerd door gp130-substraten, waaronder IL-6 en LIF. Eiwitexpressie gereguleerd door de gp130/Stat3-as in OVCAR-8-cellen wordt na deze behandeling ook neerwaarts gereguleerd, inclusief Bcl-2, Bcl-XL, survivine, cycline D1, MMP-7, gp130 en Ape1/Rel-1.
In vivo	SC144 remt significant de tumorgroei in een muis xenograftmodel van menselijke eierstokkanker via i.p. of p.o. toediening. Na deze verbindingbehandeling gedurende twee maanden zijn de gp130-, Bcl-2-, Bcl-XL-, MMP-7- en Ape1/Ref-1-eiwitniveaus aanzienlijk verlaagd op de tumorplaats in de behandelingsgroep vergeleken met de controlegroep. In een MDA-MB-435 muis xenograftmodel vertraagt gelijktijdige toediening van deze chemische stof de tumorgroei op een SC144 dosisafhankelijke manier. Evaluatie van de farmacokinetiek van deze verbinding onthult dat intraperitoneale toediening van deze verbinding een twee-compartimentele farmacokinetische eliminatieprofiel vertoont dat niet wordt waargenomen bij orale dosering.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19322070/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23536726/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SC144 GP130-remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 322.3