Technische gegevens
| Formule | C16H11FN6O |
||||||
| Moleculair gewicht | 322.3 | CAS-nr. | 895158-95-9 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 64 mg/mL (198.57 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | SC144 is de eerste in zijn klasse oraal actieve kleine molecuul gp130-remmer die gp130-fosforylering (S782) en deglycosylatie induceert, Stat3-fosforylering en nucleaire translocatie opheft, en de expressie van stroomafwaartse doelgenen verder remt. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | SC144 vertoont krachtige cytotoxiciteit tegen een panel van medicijngevoelige en medicijnresistente kankercellijnen. Deze verbinding vertoont synergie wanneer deze gelijktijdig wordt behandeld in colorectale kanker HT29-cellen. Bovendien vertoonde de combinatie van deze chemische stof synergie in MDA-MB-435-cellen met een schema-afhankelijk blok in de celcyclus. De in-vitro behandeling induceert gp130-fosforylering en deglycosylatie, wat resulteert in de neerwaartse regulatie van oppervlaktegebonden gp130 en de opheffing van gp130-geassocieerde Stat3-activering. Bovendien remt het selectief de stroomafwaartse signaalactivering die wordt geïnduceerd door gp130-substraten, waaronder IL-6 en LIF. Eiwitexpressie gereguleerd door de gp130/Stat3-as in OVCAR-8-cellen wordt na deze behandeling ook neerwaarts gereguleerd, inclusief Bcl-2, Bcl-XL, survivine, cycline D1, MMP-7, gp130 en Ape1/Rel-1. |
|
| In vivo | SC144 remt significant de tumorgroei in een muis xenograftmodel van menselijke eierstokkanker via i.p. of p.o. toediening. Na deze verbindingbehandeling gedurende twee maanden zijn de gp130-, Bcl-2-, Bcl-XL-, MMP-7- en Ape1/Ref-1-eiwitniveaus aanzienlijk verlaagd op de tumorplaats in de behandelingsgroep vergeleken met de controlegroep. In een MDA-MB-435 muis xenograftmodel vertraagt gelijktijdige toediening van deze chemische stof de tumorgroei op een SC144 dosisafhankelijke manier. Evaluatie van de farmacokinetiek van deze verbinding onthult dat intraperitoneale toediening van deze verbinding een twee-compartimentele farmacokinetische eliminatieprofiel vertoont dat niet wordt waargenomen bij orale dosering. |
Protocol (uit referentie)
| Celassay: |
|
|---|---|
| Dierstudie: |
|
Referenties
|
Klantproductvalidatie
-
Gegevens van [ , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2339. ]
Sellecks SC144 Is geciteerd door 20 Publicaties
| A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] | PubMed: 40147445 |
| Monocyte-derived macrophages support alveolar regeneration via oncostatin M post-H1N1 infection during the recovery phase [ Respir Res, 2025, 26(1):285] | PubMed: 41063200 |
| Glycoprotein 130 Antagonism Counteracts Metabolic and Inflammatory Alterations to Enhance Right Ventricle Function in Pulmonary Artery Banded Pigs [ bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954] | PubMed: 39896622 |
| Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 30(6):1696-1710] | PubMed: 38773340 |
| Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02953-4] | PubMed: 38773340 |
| Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] | PubMed: 38310113 |
| LIF signaling regulates outer radial glial to interneuron fate during human cortical development [ Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5] | PubMed: 37673072 |
| Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381] | PubMed: 35159191 |
| Gp130-Mediated STAT3 Activation Contributes to the Aggressiveness of Pancreatic Cancer through H19 Long Non-Coding RNA Expression [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2055] | PubMed: 35565185 |
| MBL Binding with AhR Controls Th17 Immunity in Silicosis-Associated Lung Inflammation and Fibrosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:4315-4329] | PubMed: 35923908 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.