Name: Diacerein
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4267
Rating: 5 (6 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.25%

99.25

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overig Interleukins Inhibitoren	SC144 Ossirene (AS101) Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	368.29	Formule	C₁₉H₁₂O₈	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	13739-02-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 18 mg/mL (48.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Diacereïne remt significant de LPS-geïnduceerde IL-1beta-productie door synoviale weefsels en kraakbeen. Deze verbinding (1 μM) heeft een significant minder remmend effect op de kraakbeensynthese dan kweekmedia die alleen LPS bevatten. Het vermindert de NO-afgifte in synoviale weefsel- en kraakbeenmedia en verhoogt de IL-1ra-niveaus in kraakbeenkweekmedia. Deze chemische stof (10 μM) verhoogt de expressie van TGF-beta1 en TGF-beta2 in gekweekte rundere gewrichtschondrocyten. Het vermindert, op een dosisafhankelijke manier, de interleukine-1-beta (IL-1beta)-geïnduceerde MMP-13-productie in osteoartritisch subchondraal bot. Dit middel vermindert significant de activiteit van MMP-13 en cathepsine K in osteoclasten. Het blokkeert effectief het IL-1beta-effect op het osteoclastdifferentiatieproces en de overleving van rijpe osteoclasten.
In vivo	Diacereïne (100 mg/kg/dag) onderdrukt significant het pootœdem en de toename van serummucoproteïne bij met adjuvans geïnduceerde artritische ratten. Deze verbinding (30 mg/kg/dag) gecombineerd met Naproxen (3 mg/kg/dag) resulteert in een significant grotere ontstekingsremmende activiteit dan met naproxen alleen bij met adjuvans geïnduceerde artritische ratten. Het (100 mg/kg/dag) voorkomt ook significant botverlies en vermindert de serum alkalische fosfatase en vermindert de uitscheiding van urinaire hydroxyproline bij de ovariectomieerde ratten. Deze chemische stof (25 mg/kg) vermindert de dikte van kraakbeen en subchondraal bot in de laesie (midden) zone van het laterale tibiaplateau bij Merino-rammen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2		26555773

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03472287	Completed	Epidermolysis Bullosa (EB)\|Epidermolysis Bullosa Simplex\|Dystrophic Epidermolysis Bullosa\|Junctional Epidermolysis Bullosa	Castle Creek Pharmaceuticals LLC	May 18 2018	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Diacerein Interleukins remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 368.29