alleen voor onderzoeksdoeleinden

ROC-325 Autophagy remmer

Name: ROC-325
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8527
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S8527

ROC-325 is een oraal beschikbare nieuwe remmer van lysosomaal-gemedieerde autophagy die de levensvatbaarheid van AML-cellen vermindert met een IC50-bereik van 0,7-2,2 μM.

ROC-325 Autophagy remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 503.06

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Overig Autophagy Inhibitoren	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	503.06	Formule	C₂₈H₂₇ClN₄OS	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1859141-26-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C2C(=C(C=C1)NCCN(C)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl)C(=O)C5=CC=CC=C5S2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 3 mg/mL (5.96 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	Behandeling met ROC-325 veroorzaakt alle kenmerkende eigenschappen van autophagy-inhibitie, waaronder de accumulatie van autofagosomen met onafgebroken lading, een toename van de lysosomale membraanpermeabiliteit, ontzuring van lysosomen en verhoogde LC3B, p62 en cathepsine D expressie. In vitro behandeling van een panel van menselijke AML-cellijnen en normale menselijke beenmergprogenitoren toont aan dat deze verbinding de levensvatbaarheid van AML-cellen vermindert (IC50-bereik 0,7-2,2 µM), clonogene overleving antagoniseert en apoptose induceert op een therapeutisch selectieve manier.
In vivo	ROC-325 wordt goed verdragen en er worden geen opmerkelijke toxiciteiten waargenomen, afgezien van een bescheiden, niet-significante, omkeerbare vermindering van het gemiddelde lichaamsgewicht. Orale toediening van deze verbinding aan muizen met RCC-xenografts wordt goed verdragen en levert dosisafhankelijke remming van tumorgroei op die significant effectiever is dan een hogere dosis HCQ.
Referenties	[1] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/525?sso-checked=true [2] http://clincancerres.aacrjournals.org/content/early/2016/11/23/1078-0432.CCR-16-1742

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):