Technische gegevens
| Formule | C28H27ClN4OS |
||||||
| Moleculair gewicht | 503.06 | CAS-nr. | 1859141-26-6 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 4 mg/mL (7.95 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (7.95 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | ROC-325 is een oraal beschikbare nieuwe remmer van lysosomaal-gemedieerde autophagy die de levensvatbaarheid van AML-cellen vermindert met een IC50-bereik van 0,7-2,2 μM. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Behandeling met ROC-325 veroorzaakt alle kenmerkende eigenschappen van autophagy-inhibitie, waaronder de accumulatie van autofagosomen met onafgebroken lading, een toename van de lysosomale membraanpermeabiliteit, ontzuring van lysosomen en verhoogde LC3B, p62 en cathepsine D expressie. In vitro behandeling van een panel van menselijke AML-cellijnen en normale menselijke beenmergprogenitoren toont aan dat deze verbinding de levensvatbaarheid van AML-cellen vermindert (IC50-bereik 0,7-2,2 µM), clonogene overleving antagoniseert en apoptose induceert op een therapeutisch selectieve manier. | |
| In vivo | ROC-325 wordt goed verdragen en er worden geen opmerkelijke toxiciteiten waargenomen, afgezien van een bescheiden, niet-significante, omkeerbare vermindering van het gemiddelde lichaamsgewicht. Orale toediening van deze verbinding aan muizen met RCC-xenografts wordt goed verdragen en levert dosisafhankelijke remming van tumorgroei op die significant effectiever is dan een hogere dosis HCQ. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks ROC-325 Is geciteerd door 3 Publicaties
| Mitophagy regulates mitochondrial number following pharmacological induction of mitochondrial biogenesis in renal proximal tubule cells [ Front Pharmacol, 2024, 15:1344075] | PubMed: 38375036 |
| Reserpine maintains photoreceptor survival in retinal ciliopathy by resolving proteostasis imbalance and ciliogenesis defects [ Elife, 2023, 12e83205] | PubMed: 36975211 |
| ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] | PubMed: 35882624 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.