| S4430 |
HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate
|
Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate is een antimalariamiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van systemische lupus erythematosus, reumatoïde artritis en andere auto-immune, inflammatoire en dermatologische aandoeningen. Werkt ook als een remmer van Autophagy en toll-like receptor (TLR) 7/9.
|
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3
-
iScience, 2025, 28(4):112054
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588
|
|
| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
|
Resveratrol heeft een breed spectrum aan doelwitten, waaronder cyclo-oxygenasen (d.w.z. COX, IC50=1.1 μM), lipo-oxygenasen (LOX, IC50=2.7 μM), kinasen, sirtuïnes en andere eiwitten. Het heeft antikanker-, ontstekingsremmende, bloedsuikerverlagende en andere gunstige cardiovasculaire effecten. Resveratrol induceert mitofagie/autofagie en autofagie-afhankelijke apoptose.
|
-
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
-
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
-
Theranostics, 2026, 16(9):4768-4786
|
|
| S1049 |
Y-27632 Dihydrochloride
|
Y-27632 2HCl is een selectieve ROCK1 en ROCK2-remmer met een Ki van 140 nM en 300 nM in een celvrije test, vertoont een >200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder PKC, cAMP-afhankelijke proteïnekinase, MLCK en PAK.
|
-
Genome Biol, 2026, 27(1)73
-
MedComm (2020), 2026, 7(3):e70656
-
Cell Commun Signal, 2026, 24(1)198
|
|
| S1263 |
CHIR-99021 (Laduviglusib)
|
Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) is een GSK-3α en GSK-3β remmer met IC50-waarden van respectievelijk 10 nM en 6,7 nM. Het vertoont geen kruisreactiviteit tegen cycline-afhankelijke kinasen (CDK's) en toont een 350-voudige selectiviteit voor GSK-3β vergeleken met CDK's. Deze verbinding functioneert als een Wnt/β-catenin activator en induceert autophagy.
|
-
The Kaohsiung Journal of Medical Sciences, September 12, 2025, e70103
-
Journal of the American Heart Association, October 2, 2017, e005295
-
The American Journal of Sports Medicine, February 24, 2025, 1184-1194
|
|
| S1060 |
AZD2281 (Olaparib)
|
Olaparib (AZD2281, KU0059436) is een selectieve remmer van PARP1/2 met een IC50 van 5 nM/1 nM in celvrije assays, 300 keer minder effectief tegen tankyrase-1. Olaparib induceert significante Autophagy die geassocieerd is met Mitophagy in cellen met BRCA-mutaties.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(19):e11406
-
Theranostics, 2026, 16(7):3648-3664
-
Br J Haematol, 2026, 208(4):1240-1251
|
|
| S8048 |
ABT-199 (Venetoclax)
|
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is een Bcl-2-selectieve remmer met een Ki van <0,01 nM in celvrije assays, >4800-voudig selectiever dan Bcl-xL en Bcl-w, en geen activiteit tegen Mcl-1. Venetoclax induceert naar verluidt celgroeiremming, apoptose, celcyclusarrest en autofagie in triple-negatieve borstkanker MDA-MB-231-cellen. Fase 3.
|
-
Br J Haematol, 2026, 208(3):905-915
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00689-0
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
|
|
| S7655 |
Telaglenastat (CB-839)
|
Telaglenastat (CB-839) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare glutaminase remmer met een IC50 van 24 nM voor recombinant humaan GAC. Het induceert Autophagy en heeft antitumoractiviteit. Fase 1.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
-
Bone Res, 2025, 13(1):62
-
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
|
|
| S1378 |
Ruxolitinib (INCB18424)
|
Ruxolitinib (INCB18424) is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Deze verbinding doodt tumorcellen door toxische Mitophagy. Het induceert Autophagy en versterkt Apoptosis related.
|
-
Nat Commun, 2026, 17(1):949
-
Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
-
Transl Psychiatry, 2026, 10.1038/s41398-026-03841-w
|
|
| S1039 |
Rapamycin (Sirolimus)
|
Rapamycin is een specifieke mTOR-remmer met een IC50 van ~0,1 nM in HEK293-cellen. Deze verbinding bindt aan FKBP12 en werkt specifiek als een allosterische remmer van mTORC1. Het is een Autophagy-activator en een immunosuppressivum.
|
-
Nat Commun, 2026, 10.1038/s41467-026-70849-7
-
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(13):e01810
-
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(19):e02610
|
|
| S2673 |
Trametinib (GSK1120212)
|
Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) is een zeer specifieke en potente MEK1/2-remmer met een IC50 van 0,92 nM/1,8 nM in celvrije assays, en het remt de kinaseactiviteiten van c-Raf, B-Raf, ERK1/2 niet. Deze verbinding activeert autophagy en induceert apoptosis.
|
-
Nat Commun, 2026, 10.1038/s41467-026-70862-w
-
Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
-
Br J Haematol, 2026, 208(3):905-915
|
|