ULK

Overige Autophagy Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (10)
• Chemische stof (1)
• Agonist (1)
• Activator (1)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik	Productvalidaties
S7949	MRT68921 HCl	MRT68921 is een potente en dubbele Autophagy kinase ULK1/2 remmer met IC50 van respectievelijk 2,9 nM en 1,1 nM.	Autophagy, 2025, 1-20. Theranostics, 2025, 15(1):258-276 EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495
S7885	SBI-0206965	SBI-0206965 is een zeer selectieve Autophagy kinase ULK1-remmer met een IC50 van 108 nM, ongeveer 7-voudige selectiviteit ten opzichte van ULK2. Deze verbinding remt autophagy en verhoogt apoptosis in menselijke glioblastoom- en longkankercellen.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Theranostics, 2025, 15(1):258-276 Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
S8793	ULK-101	ULK-101 is een potente en selectieve ULK1-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 8,3 nM en 30 nM voor ULK1 en ULK2.	Theranostics, 2025, 15(1):258-276 Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12 Cell Rep, 2024, 43(1):113575
S8597	LYN-1604	LYN-1604 is een potentiële ULK1-agonist met een IC50 van 1,66 μM tegen MDA-MB-231 cellen en bindt aan wildtype ULK1 met een bindingsaffiniteit in het nanomolaire bereik (Kd=291,4 nM). Het ULK1 (Y89A) mutante eiwit veroorzaakte een scherpe daling van de bindingsaffiniteit met een lagere respons en Kd dan wildtype ULK1, ULK1 (K50A) en ULK1 (L53A) mutanten.	Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9 J Virol, 2021, JVI0155021 Exp Eye Res, 2019, 184:126-134
E1750	XST-14	XST-14 is een krachtige, competitieve en zeer selectieve remmer van ULK1 en vertoont een IC50 van respectievelijk 26,6 nM in een in vitro ULK1 kinaseactiviteitsassay. Deze verbinding vermindert de fosforylering van het ULK1 downstream substraat en induceert Autophagy-remming. Het vertoont antitumorale effecten.
S0819	BL-918	BL-918 is een potente, oraal actieve activator van UNC-51-like kinase 1 (ULK1) met een EC50 van 24,14 nM en een Kd van 0,719 μM. Deze verbinding induceert cytoprotectieve autophagy voor de behandeling van de ziekte van Parkinson.
S3393	SBP-7455	SBP-7455 is een dubbel-specifieke ULK1/2 Autophagy-remmer met IC50's van respectievelijk 13 nM en 476 nM voor ULK1 en ULK2 in de ADP-Glo-test.
E1954New	DCC-3116	DCC-3116 is een selectieve remmer van ULK1/2 die zowel basale als sotorasib-geïnduceerde Autophagy blokkeert in KRAS G12C-gedreven cellijnen en antitumoractiviteit vertoont.
S1092	KU-55933	KU-55933 is een potente en specifieke ATM-remmer met IC50/Ki van 12,9 nM/2,2 nM in celvrije assays, en is zeer selectief voor ATM vergeleken met DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR en mTOR. KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor) remt de activering van autofagie‑initiërende kinase ULK1 en resulteert in een significante afname van autofagie.	Nature, 2025, 646(8086):992-1000 Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784 Nat Commun, 2025, 16(1):8476
S1113	GSK690693	GSK690693 is een pan-Akt-remmer die Akt1/2/3 target met een IC50 van 2 nM/13 nM/9 nM in celvrije assays, en is ook gevoelig voor de AGC-kinasefamilie: PKA, PrkX en PKC-isozymen. GSK690693 remt ook krachtig AMPK en DAPK3 uit de CAMK-familie met een IC50 van respectievelijk 50 nM en 81 nM. GSK690693 beïnvloedt de activiteit van Unc-51-like autofagie-activerende kinase 1 (ULK1), remt robuust de STING-afhankelijke IRF3-activering. Fase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
1 2