alleen voor onderzoeksdoeleinden

Reparixin (Repertaxin) CXCR remmer

Name: Reparixin (Repertaxin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8640
Rating: 5 (24 reviews)

Cat.nr.S8640

Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) is een potente en specifieke remmer van CXCR1 met een IC50 van 1 nM. Het remt de PMN-migratie geïnduceerd door CXCL8 (IC50 = 1 nM) en de chemotaxis van knaagdier-PMN geïnduceerd door CXCL1 en CXCL2. Deze verbinding remt ook de respons van humane PMN op CXCL1, dat interacteert met CXCR2 (IC50 = 400 nM).

Reparixin (Repertaxin) CXCR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 283.39

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overig CXCR Inhibitoren	AZD5069 SB 225002 WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Activiteitsbeschrijving	PMID
polymorphonuclear cells	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced chemotaxis in human polymorphonuclear cells, IC50=0.0053μM	15974585
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing CXCR1 by chemotaxis assay, IC50=0.0056μM	17665889
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant by chemotaxis assay, IC50=0.08μM	17665889
L1.2	Function assay	up to 1000 nM	Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing wild type CXCR1 at up to 1000 nM by chemotaxis assay	17665889
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	283.39	Formule	C₁₄H₂₁NO₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	266359-83-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	DF 1681Y			Smiles	CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (352.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (17.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.650mg/ml (5.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR1 (Cell-free assay) 1 nM CXCL8 (Cell-free assay) 1 nM CXCR2 (Cell-free assay) 400 nM
In vitro	Reparixin (Repertaxin) is een niet-competitieve allosterische blokker van CXCR1- en CXCR2-receptoractivatie, die intracellulaire signaalroutes remt zonder de receptorbindingen te beïnvloeden. Het remt potent en selectief een breed scala aan biologische activiteiten die worden geïnduceerd door CXCL8, zoals leukocytenrekrutering en functionele ontstekingsreacties. Deze verbinding beïnvloedt echter geen CXCR1/CXCR2-activatie geïnduceerd door andere chemotactische factoren, C5a, fMLP, CXCL12 of verschillende andere agonisten van GPCR's. Het kan de productie van angiotensine II-receptoren reguleren, wat de Ang II-geïnduceerde hypertensie kan beïnvloeden. Reparixin blokkeert specifiek CXCR1/2-gemedieerde muizen- en humane neutrofielenmigratie in vitro zonder andere receptoren te beïnvloeden. De verbinding remt CXCL8-geïnduceerde neutrofielenactivatie via humaan CXCR1 en humaan CXCR2 en blokkeert de fosforylering van stroomafwaartse signaalmoleculen. Het voorkomt de toename van intracellulair vrij calcium, elastaseremming en de productie van reactieve zuurstofintermediairen, maar laat fagocytose van Escherichia coli-bacteriën onaangetast.
In vivo	Reparixin (Repertaxin), een remmer van CXCL8-receptor CXCR1- en CXCR2-activatie, vermindert ontstekingsreacties in verschillende letselmodellen. Het verlaagt effectief de systolische bloeddruk en verhoogt de bloedstroom. De dikte van de thoracale aortawand is significant verminderd bij SHR-R (de met reparixin behandelde groep) vergeleken met SHR-N (met normale zoutoplossing behandelde SHR). (SHR: Spontaan hypertensieve ratten)
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212529/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587419/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15282370/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	IL-8 / STAT3 / p-STAT3 / AKT / p-AKT CXCR1 / CACR2 / Bcl-2 / Bax / Cyclin D1 / VEGF / MMP-2 / MMP-9 / TIMP-2 / E-cadherin / p-ERK / ERK		30397072
Immunofluorescence	p-FAK / p-AKT / FOXO3A		20051626

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05835466	Recruiting	Myelofibrosis (PMF)\|Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)\|Post Polycythemia Vera Related Myelofibrosis (PV-MF)	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Dompé Farmaceutici S.p.A	June 27 2023	Phase 2
NCT05496868	Recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome Adult	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 7 2023	Phase 2
NCT01861054	Terminated	Breast Cancer	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 2013	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Do you have the information of the half life time of it Catalog No.S8640 in rats?

Antwoord:
The following paper indicated that its half-life in rats is 0.5h (http://jpet.aspetjournals.org/content/322/3/973).

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):