alleen voor onderzoeksdoeleinden

R-7050 TNF-alpha antagonist

Cat.nr.S6643

R-7050 is een celpermeabele TNF-α-receptor-antagonist en is 2,3-voudig selectiever voor TNF-α-gemedieerde signalering dan voor signalering die wordt aangestuurd door IL-1β.
R-7050 TNF-alpha antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 380.77

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.55%
99.55

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 380.77 Formule

C16H8ClF3N4S

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 303997-35-5 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)SC2=NC3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C2=NN=C4C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL (23.63 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
TNF-α
0.63 μM(EC50)
IL-1β
1.45 μM(EC50)
In vitro

Deze verbinding heeft een duidelijke selectiviteit ten opzichte van TNFα en in een iets mindere mate ten opzichte van de LPA-receptor, die tot een GPCR-klasse behoort, boven IL-1β, tyrosinekinase of Fas-receptorsystemen.

In vivo

R-7050 vermindert neurovasculaire schade na intracerebrale bloeding (ICH) bij muizen. Tot 2 uur na de verwonding verminderde toediening van deze verbinding de opening van de bloed-hersenbarrière significant en verminderde de ontwikkeling van oedeem 24 uur na ICH. Neurologische uitkomsten verbeterden ook gedurende de eerste drie dagen na de verwonding. Het verminderde daarentegen het hematoomvolume niet.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.