R-7050

CatalogusnummerS6643 Batch:S664302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H8ClF3N4S
Moleculair gewicht 380.77 CAS-nr. 303997-35-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (23.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving R-7050 is een celpermeabele TNF-α-receptor-antagonist en is 2,3-voudig selectiever voor TNF-α-gemedieerde signalering dan voor signalering die wordt aangestuurd door IL-1β.
Doelen
TNF-α IL-1β
0.63 μM(EC50) 1.45 μM(EC50)
In vitro

Deze verbinding heeft een duidelijke selectiviteit ten opzichte van TNFα en in een iets mindere mate ten opzichte van de LPA-receptor, die tot een GPCR-klasse behoort, boven IL-1β, tyrosinekinase of Fas-receptorsystemen.
In vivo

R-7050 vermindert neurovasculaire schade na intracerebrale bloeding (ICH) bij muizen. Tot 2 uur na de verwonding verminderde toediening van deze verbinding de opening van de bloed-hersenbarrière significant en verminderde de ontwikkeling van oedeem 24 uur na ICH. Neurologische uitkomsten verbeterden ook gedurende de eerste drie dagen na de verwonding. Het verminderde daarentegen het hematoomvolume niet.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    A mouse collagenase model of ICH (based on male CD-1 mice)

  • Doseringen

    6–18 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3744337/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17961823/

Sellecks R-7050 Is geciteerd door 8 Publicaties

TNF-α-downregulated SIRT1 regulates mitochondrial-autophagy and apoptosis in renal vascular endothelial cells involved in trichloroethylene-induced immune kidney injury [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521] PubMed: 39476564
Macrophage polarization induces endothelium-to-myofibroblast transition in chronic allograft dysfunction [ Ren Fail, 2023, 45(1):2220418] PubMed: 37288756
Zika virus causes placental pyroptosis and associated adverse fetal outcomes by activating GSDME [ Elife, 2022, 11e73792] PubMed: 35972780
DAMPs Released from Proinflammatory Macrophages Induce Inflammation in Cardiomyocytes via Activation of TLR4 and TNFR [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522] PubMed: 36555168
The effect of macrophage polarization on the expression of the oxytocin signalling system in enteric neurons [ J Neuroinflammation, 2021, 18(1):261] PubMed: 34749758
The effect of macrophages polarization on the expression of oxytocin signaling system in enteric neurons [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-611538/v1] PubMed: None
Fragmentation of cell-free DNA is induced by upper-tract urothelial carcinoma-associated systemic inflammation [ Cancer Sci, 2020, 112(1):168-177] PubMed: 33027843
TNFα-Erk1/2 signaling pathway-regulated SerpinE1 and SerpinB2 are involved in lipopolysaccharide-induced porcine granulosa cell proliferation [ Cell Signal, 2020, 73:109702] PubMed: 32619562

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.