Pemigatinib (INCB054828)

CatalogusnummerS0088 Batch:S008801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H27F2N5O4
Moleculair gewicht 487.50 CAS-nr. 1513857-77-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (82.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Pemigatinib is een oraal actieve en selectieve remmer van FGFR met IC50 van respectievelijk 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM en 30 nM voor FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4. Pemigatinib heeft potentieel voor cholangiocarcinoom.
Doelen
FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
0.4 nM 0.5 nM 1.2 nM 30 nM
In vitro

Pemigatinib vermindert met succes het vermogen van reactieve astrocyten om myeloïde cellen te rekruteren. Potentieel kan FGFR-modulatie door deze verbinding veelbelovend zijn voor de onderdrukking van pro-inflammatoire astrocytenresponsen, terwijl tegelijkertijd beschermende mechanismen in muizen- en menselijke systemen worden bevorderd.
In vivo

Er is geen effect van deze verbinding op het ziekteverloop van acute EAE waarneembaar.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Primary mouse astrocytes

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Primary mouse astrocytes were stimulated with afatinib (10 μM), UNC2025 (10 μM), or pemigatinib (10 μM) for 24 hours. N2A neuronal cells were stimulated with ACM or control medium for 24 hours. Primary mouse astrocytes and N2A neuronal cells were detached and washed once in cold 1× PBS. Live/dead staining was performed. In addition, annexin V–propidium iodide staining was performed. Cells were washed once and resuspended in annexin V binding buffer before acquisition on a 3L Cytek Northern Lights flow cytometer. Analysis of flow cytometry data was performed with the OMIQ platform.

    (Data sourced from selleck products)
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Female C57Bl/6J mice of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model

  • Doseringen

    2.5 mg/kg

  • Toediening

    i.n.

    (Data sourced from selleck products)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

Sellecks Pemigatinib (INCB054828) Is geciteerd door 19 Publicaties

PRIMARY CUTANEOUS CD8+ AGGRESSIVE EPIDERMOTROPIC CYTOTOXIC T-CELL LYMPHOMA WITH NOVEL FGFR1 FUSION TREATED WITH PEMIGATINIB [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024014928.] PubMed: 39825823
Coordinated inheritance of extrachromosomal DNAs in cancer cells [ Nature, 2024, 635(8037):201-209] PubMed: 39506152
FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805] PubMed: 38714664
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] PubMed: 38380561
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364] PubMed: 39402677
A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434] PubMed: 39720532
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
A DNA/RNA heteroduplex oligonucleotide coupling asparagine depletion restricts FGFR2 fusion-driven intrahepatic cholangiocarcinoma [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 34:102047] PubMed: 37869260

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.