NSC12

CatalogusnummerS7940 Batch:S794001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H34F6O3

Moleculair gewicht 484.52 CAS-nr. 102586-30-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Ethanol 63 mg/mL (130.02 mM)
DMSO 10.3 mg/mL (21.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.500mg/ml (1.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NSC12 (NSC 172285) is een oraal beschikbare pan-FGF-val die de FGF2/FGFR-interactie kan remmen en veelbelovende antitumoractiviteit bezit.
Doelen
FGF3
(Cell-free assay)
FGF8b
(Cell-free assay)
FGF22
(Cell-free assay)
FGF20
(Cell-free assay)
FGF2/FGFR
(Cell-free assay)
Meer bekijken
15.9 μM(Kd) 18.9 μM(Kd) 26.8 μM(Kd) 29.4 μM(Kd) 30 μM
In vitro NSC12 remt FGF-afhankelijke tumorgroei, Angiogenesis en metastasen. Deze verbinding beïnvloedt de FGF2/heparine-interactie niet, terwijl het de binding van FGF2 aan de geïmmobiliseerde receptor remt (ID50 ∼30 μM). Het interfereert met de FGF2/FGFR1-interactie zonder het vermogen van de groeifactor om met heparine of HSPG's te interageren te beïnvloeden. Deze chemische stof bindt ook geïmmobiliseerde FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 en FGF22 met Kd-waarden variërend tussen ∼16 en ∼120 μM. Het kan fungeren als een multi-FGF-val door interactie met alle leden van de canonieke FGF-subfamilies. Deze verbinding belemmert FGF23-gemedieerde FGFR1-activering in Klotho-expresserende Chinese hamsterovarium (CHO)-cellen. Behandeling ermee veroorzaakt de vermindering van de S-fase van de celcyclus in alle tumorcellijnen, behalve LLC-cellen, waarin een accumulatie in de S-fase wordt waargenomen. Het remt FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4-fosforylering in CHO-celtransfectanten. Deze remmer vermindert de proliferatie van verschillende FGF-afhankelijke muizen- en menselijke kankercellijnen zonder remmend effect op HCC827-kankercellen die een tumorsturende mutatie van het EGFR TK-domein herbergen en op FGF-onafhankelijke kankercellijnen.
In vivo Parenterale en orale toediening van NSC12 remt FGFR-activering, tumorgroei, Angiogenesis en metastase in FGF-afhankelijke muizen- en menselijke tumormodellen. Deze verbinding veroorzaakt een significante afname van tumorgewicht, tumorcel FGFR1-fosforylering en -proliferatie, en tumor-CD31+ neovascularisatie bij alle geteste doses in de diermodellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    KATO Ⅲ cells

  • Concentraties

    1.0 or 3.0 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    KATO Ⅲ cells are plated at 104 cells/well in 96 well-plates in RPMI medium plus 1% FBS. After 24 hr cells are treated with different FGFs (30 ng/ml) in the absence or presence of an optimal dose of NSC12 (1.0 or 3.0 μM) or NSC21. After 72 hr the MTT assay is performed according to manufacturer’s instructions. The optical density (OD) is determined using a plate reader at a test wavelength of 595 nm and a reference wavelength of 630 nm.

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    from 2.5 to 10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267536/

Sellecks NSC12 Is geciteerd door 2 Publicaties

VC-resist glioblastoma cell state: vessel co-option as a key driver of chemoradiation resistance [ Nat Commun, 2024, 15(1):3602] PubMed: 38684700
MiR-148b-3p inhibits renal carcinoma cell growth and pro-angiogenic phenotype of endothelial cell potentially by modulating FGF2. [Zhang H, et al. Biomed Pharmacother, 2018, 107:359-367] PubMed: 30099339

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.