Home Neuronal Signaling Adrenergic Receptor agonist Mirabegron

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Mirabegron Adrenergic Receptor agonist

Cat.nr.S4009

Mirabegron (YM 178) is een selectieve β3-adrenoceptor agonist met een EC50 van 22,4 nM.
Mirabegron Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 396.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.8

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 396.51 Formule

C21H24N4O2S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 223673-61-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen YM 178 Smiles C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (199.23 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
β3-adrenoceptor
22.4 nM(EC50)
In vitro
Mirabegron verhoogt de accumulatie van cAMP concentratie-afhankelijk in CHO-cellen die humane 3-adrenoceptoren (ARs) tot expressie brengen met een I.A. van 0,8. Deze verbinding heeft weinig agonistische effecten op 1- en 2-ARs. Het ontspant concentratie-afhankelijk gladde spierstrips van ratten- en menselijke blaas die zijn voorgecontracteerd met 10-6 M of 10-7 M carbachol met EC50-waarden van respectievelijk 5,1 μM en 0,78 μM. De maximale ontspannende effecten van deze chemische stof zijn respectievelijk 94,0 % en 89,4% van die van carbachol. Het is een tijdsafhankelijke remmer van CYP2D6 in aanwezigheid van NADPH, aangezien de IC50-waarde in humane levermicrosomen afnam van 13 tot 4,3 μM na 30 minuten pre-incubatie. Deze verbinding fungeert deels als een irreversibele of quasi-irreversibele metabolisme-afhankelijke remmer van CYP2D6.
In vivo
Mirabegron veroorzaakt een dosisafhankelijke afname van de frequentie van ritmische blaascontractie bij verdoofde ratten. 3 mg/kg i.v. van deze verbinding onderdrukt de frequentie tot 2 tellingen/10 min. Het vermindert de amplitude van ritmische blaascontractie niet. Deze chemische stof vermindert primaire afferente blaasactiviteit en blaasmicrocontracties bij ratten. Het (0,3 en 1 mg/kg) remt mechanosensitieve single-unit afferente activiteiten (SAAs) van Aδ-vezels als reactie op blaasvulling. SAAs van C-vezels nemen alleen af bij 1 mg/kg van deze verbinding. De toediening ervan onderdrukt de gemiddelde blaasdruk en het aantal microcontracties tijdens een isovolumetrische toestand van de blaas. Het is efficiënt in het vergemakkelijken van de blaasopslag. Deze verbinding vermindert dosisafhankelijk de intravesicale rustdruk. Het vermindert dosisafhankelijk de frequentie van niet-mictiecontracties, beschouwd als een index van abnormale respons bij blaasopslag. Het vertoont geen significante effecten op de amplitude van niet-mictiecontracties, mictiedruk, drempeldruk, geürineerd volume, residueel volume of blaascapaciteit.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05621616 Recruiting
Neurogenic Detrusor Overactivity
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
 February 28 2024 Phase 3
NCT05040984 Recruiting
Overactive Bladder Syndrome
Far Eastern Memorial Hospital
 April 30 2021 --
NCT04641975 Terminated
Overactive Bladder (OAB)|Pharmacokinetics of Mirabegron
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
 March 15 2021 Phase 3
NCT04693897 Unknown status
Overactive Bladder Syndrome|Detrusor Overactivity
Chang Gung Memorial Hospital
 March 1 2021 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.