Home Neuronal Signaling Adrenergic Receptor Agonist Mirabegron

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Mirabegron Adrenergic Receptor Agonist

Cat.nr.: S4009

Mirabegron (YM 178) is een selectieve β3-adrenoceptor agonist met een EC50 van 22,4 nM.
Mirabegron Adrenergic Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 396.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.80%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.80

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 396.51 Formule

C21H24N4O2S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 223673-61-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen YM 178 Smiles C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (199.23 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β3-adrenoceptor
22.4 nM(EC50)
In vitro
Mirabegron concentration-dependently increases the accumulation of cAMP in CHO cells expressing human 3-adrenoceptors (ARs) with I.A. of 0.8. This compound has little agonistic effect on 1- and 2-ARs. It concentration-dependently relaxes rat and Human bladder smooth muscle strips precontracted with 10-6 M or 10-7 M carbachol with EC50 values of 5.1 μM and 0.78 μM, respectively. The maximal relaxant effects of this chemical are 94.0 % and 89.4% that of carbachol, respectively. It is a time-dependent inhibitor of CYP2D6 in the presence of NADPH as the IC50 value in human liver microsomes decreased from 13 to 4.3 μM after 30 min preincubation. This compound acts partly as an irreversible or quasi-irreversible metabolism-dependent inhibitor of CYP2D6.
In vivo
Mirabegron produces a dose-dependent decrease in the frequency of rhythmic bladder contraction in anesthetized rats. 3 mg/kg i.v. this compound suppresses the frequency to 2 counts/10 min. It does not decrease the amplitude of rhythmic bladder contraction. This chemical decreases primary bladder afferent activity and bladder microcontractions in rats. It (0.3 and 1 mg/kg) inhibits mechanosensitive single-unit afferent activities (SAAs) of Aδ fibers in response to bladder filling. SAAs of C-fibers decrease only at 1 mg/kg this compound treatment. Its administration suppresses the mean bladder pressure and the number of microcontractions during an isovolumetric condition of the bladder. It is efficient on facilitation of bladder storage. This compound dose-dependently decreases the resting intravesical pressure. It dose dependently decreases the frequency of nonvoiding contractions, considered an index of abnormal response in bladder storage. It exhibits no significant effects on the amplitude of nonvoiding contractions, micturition pressure, threshold pressure, voided volume, residual volume, or bladder capacity.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-07-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT07187466 NOT_YET_RECRUITING
Overactive Bladder; Parkinson Disease
VA Office of Research and Development
 2026-10-01 PHASE4
NCT05713799 NOT_YET_RECRUITING
Insulin Resistance; Obesity
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 2026-09-09 PHASE2
NCT07310797 RECRUITING
Ureteral Calculi
Taipei Tzu Chi Hospital, Buddhist Tzu Chi Medical Foundation
 2026-02-13 PHASE4
NCT07114640 NOT_YET_RECRUITING
Urinary Bladder, Overactive
Far Eastern Memorial Hospital
 2025-08-07 PHASE3
NCT07566208 NOT_YET_RECRUITING
Ventricular Arrhythmias and Cardiac Arrest
Cedars-Sinai Medical Center
 2026-05 PHASE2
NCT07585513 NOT_YET_RECRUITING
Postural Orthostatic Tachycardia Syndrome (POTS)
Cedars-Sinai Medical Center
 2026-05 PHASE2