Losartan

CatalogusnummerS5067 Batch:S506701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H23ClN6O
Moleculair gewicht 422.91 CAS-nr. 114798-26-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (198.62 mM)
 
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Losartan (DuP-753) is een selectieve, oraal toegediende, niet-peptide blokker van de angiotensine II type 1 (AT1) receptor die wordt gebruikt om hoge bloeddruk, diabetische nierziekte, hartfalen en linkerventrikelvergroting te behandelen.
Doelen
AT1 receptor
20 nM
In vitro

In vitro concurreert losartan met de binding van angiotensine II aan AT1-receptoren; de concentratie die 50% van de binding van angiotensine II remt (IC50) is 20 nmol/L. Deze verbinding verhoogt de AMPK-fosforylering op een tijd- en dosisafhankelijke manier in VSMC's. Het verhoogt ook de ACC-fosforylering, een belangrijk stroomafwaarts doelwitproteïne in de AMPK-signaalcascade, en de LKB1-fosforylering, een stroomopwaartse kinase van AMPK. Het verhoogt de p53- en p21-expressie op een tijdsafhankelijke manier, terwijl de niveaus van p27 onveranderd blijven. Deze chemische stof onderdrukt de Ang II-geïnduceerde Rb-fosforylering, evenals de expressie van cycline D en cycline E, die nodig zijn voor de celcyclusprogressie. Het mechanisme van groeionderdrukking door deze verbinding is daarom G0/G1-celcyclusarrest, dat wordt omgekeerd door AMPK-remming, zoals verbinding C of AMPK siRNA, maar niet door apoptose.
In vivo

Losartan heeft een belangrijke actieve metaboliet, EXP 3174. Intraveneus toegediend is deze verbinding 10 tot 20 keer potenter dan losartan en heeft het een langere werkingsduur dan deze chemische stof. De orale biologische beschikbaarheid van EXP 3174 is echter zeer laag. Deze verbinding heeft een biologische beschikbaarheid van ongeveer 33%, de halfwaardetijd bedraagt gemiddeld 2 uur (6-9 uur), en de mate van eiwitbinding is 98,7% bij een dosering van 50-100 mg/d. Behandeling met deze verbinding verbetert het verlies in het aantal en de functie van endotheelprogenitorcellen (EPC's) bij hypertensieve ratten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    VSMCs

  • Concentraties

    0, 1, 5, 10 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cells were treated with Ang II or 15% FBS in the presence or absence of indicated concentration of losartan for 48 hrs. Cell proliferation was determined by the MTT assay.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    12-week-old male Wistar-Kyoto (WKY) rats and SHR-SP

  • Doseringen

    10 mg/kg/day

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Sellecks Losartan Is geciteerd door 23 Publicaties

Reposition of lenalidomide as a radiation protector based on LINCS gene expression signatures and its preclinical validation [ Sci Rep, 2025, 15(1):12955] PubMed: 40234645
Determining sex differences in aortic valve myofibroblast responses to drug combinations identified using a digital medicine platform [ Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695] PubMed: 40479052
Downregulation of salusins alleviates hypertrophic cardiomyopathy via attenuating oxidative stress and autophagy [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):109] PubMed: 38336819
Losartan controls immune checkpoint blocker-induced edema and improves survival in glioblastoma mouse models [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(6):e2219199120] PubMed: 36724255
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
Losartan protects human stem cell-derived cardiomyocytes from angiotensin II-induced alcoholic cardiotoxicity [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):134] PubMed: 35347130
Effect of Angiotensin-Converting-Enzyme Inhibitor and Angiotensin II Receptor Antagonist Treatment on ACE2 Expression and SARS-CoV-2 Replication in Primary Airway Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2021, 12:765951] PubMed: 34867390
Silencing of central (Pro)renin receptor ameliorates salt-induced renal injury in CKD [ Antioxid Redox Signal, 2020, 10.1089/ars.2019.7840] PubMed: 32757619
Calcilytic NPS2143 promotes proliferation and inhibits apoptosis of spontaneously hypertensive rat vascular smooth muscle cells via activation of the renin-angiotensin system [ Exp Ther Med, 2020, 20(2):818-829] PubMed: 32742325
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.