LLY-283

CatalogusnummerS8883 Batch:S888302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H18N4O4
Moleculair gewicht 342.35 CAS-nr. 2040291-27-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (198.62 mM)
Water 8 mg/mL (23.36 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.84 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving LLY-283 is een nieuwe en selectieve remmer van protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5). Deze verbinding remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 nM en 25 nM. Het vertoont antitumoractiviteit.
Doelen
PRMT5
(Cell-free assay)		 PRMT5
(Cell-based assay)
22 nM 25 nM
In vitro

LLY-283 remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 ± 3 en 25 ± 1 nM. Deze verbinding bindt direct aan en bezet de SAM-pocket. Het is een laag nanomolaire enzymatische remmer van het PRMT5:MEP50-complex in biochemische assays en is selectief voor PRMT5 boven andere methyltransferases, inclusief gerelateerde familieleden.
In vivo LLY-283 vertoont antitumoractiviteit in muizen-xenografts bij orale toediening en kan dienen als een uitstekend probe-molecuul voor het begrijpen van de biologische functie van PRMT5 in normale en kankercellen. Deze verbinding kan worden gebruikt als een in vivo toolverbinding om de farmacologie van PRMT5-remming te evalueren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells

  • Concentraties

    1 µM, 10 µM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    SCID mice with A375 derived xenografts

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

Sellecks LLY-283 Is geciteerd door 6 Publicaties

PRMT5 Maintains Tumor Stem Cells to Promote Pediatric High-Grade Glioma Tumorigenesis [ Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118] PubMed: 39422546
PRMT5 inhibition sensitizes glioblastoma tumor models to temozolomide [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706] PubMed: 39989968
Long non-coding RNA-derived peptides are immunogenic and drive a potent anti-tumour response [ Nat Commun, 2023, 14(1):1078] PubMed: 36841868
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906
A PRMT5 inhibitor protects against noise-induced hearing loss by alleviating ROS accumulation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:113992] PubMed: 35994911
Explore the effect of LLY-283 on the ototoxicity of auditory cells caused by cisplatin: A bioinformatic analysis based on RNA-seq [ J Clin Lab Anal, 2022, e24176] PubMed: 34997776

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.