In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.500mg/ml
(1.36mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.125mg/ml
(0.34mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
LJI308 is een potente, en pan-RSK (p90 ribosomale S6 kinase) remmer met een IC50 van 6 nM, 4 nM, en 13 nM voor respectievelijk RSK1, RSK2 en RSK3.
Doelen
RSK2
RSK1
RSK3
4 nM
6 nM
13 nM
In vitro
In MDA-MB-231 en H358 cellen blokkeert LJI308 cellulaire remming van RSK en de fosforylering van YB1 op Ser102 met een EC50 van 0.2–0.3 μM, en remt zo de celgroei. In TNBC HTRY-LT cellen onderdrukt deze verbinding ook de celgroei in correlatie met YB-1 remming.
De enzymatische activiteit van RSK-isoformen 1, 2 en 3 wordt beoordeeld met behulp van recombinant full-length RSK-eiwit. RSK1 (1 nM), RSK2 (0,1 nM) of RSK3 (1 nM) mag 200 nM peptidesubstraat (biotine-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) fosforyleren in aanwezigheid van ATP in een concentratie gelijk aan de Km voor ATP voor elk enzym (RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM) en geschikte verdunningen van deze verbinding in 50 mM HEPES, pH 7,5, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,1% BSA Fractie V, 0,01% Tween-20. Na 150 min bij kamertemperatuur wordt de reactie gestopt met 60 mM EDTA en de mate van peptidefosforylering wordt bepaald met behulp van een anti-fosfo-AKT-substraatantilichaam en AlphaScreen-reagentia zoals beschreven door de fabrikant.
Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added to medium above cells and cell growth was assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/
Sellecks LJI308 Is geciteerd door 7 Publicaties
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2089]
Fisetin induces DNA double-strand break and interferes with the repair of radiation-induced damage to radiosensitize triple negative breast cancer cells
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256]
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer
[ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]
Two kinds of transcription factors mediate chronic morphine-induced decrease in miR-105 in medial prefrontal cortex of rats
[ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):458]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
