alleen voor onderzoeksdoeleinden

Liquiritigenin Estrogen/progestogen Receptor agonist

Name: Liquiritigenin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3929
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S3929

Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanon), de meest actieve oestrogene verbinding uit de wortel van Glycyrrhizae uralensis Fisch, bindt selectief aan ERβ met een IC50-waarde van 7,5 μM en activeert meerdere ER regulerende elementen en native doelgenen met Erβ maar niet ERα.

Liquiritigenin Estrogen/progestogen Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 256.25

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.7557%

98.7557

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	256.25	Formule	C₁₅H₁₂O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	578-86-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	4',7-Dihydroxyflavanone			Smiles	C1C(OC2=C(C1=O)C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (199.02 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.550mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 51 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ERβ VEGF
In vitro	Liquiritigenin-behandelde muizen osteoblastische MC3T3-E1-cellen vertonen een verhoogde alkalische fosfatase-activiteit en verbeteren de fosforylering van Smad1/5 vergeleken met onbehandelde cellen. Bovendien remt deze verbinding osteoclastendifferentiatie en de botresorptieactiviteit door een lichte afname van de fosforylering van extracellulair signaal-gereguleerd kinase, c-Jun N-terminaal kinase en de remmer van nucleaire factor kappa B-α; echter, de fosforylering van Akt en p38 neemt licht toe in uit beenmerg afkomstige osteoclasten. De expressieniveaus van de osteoclastenmarkerproteïnen nucleaire factor van geactiveerde T-cel cytoplasmatisch-1, Src en cathepsine K nemen af. Dit chemische middel oefent de volgende farmacologische effecten uit: verhoogde celgroei, verhoogde alkalische fosfatase-activiteit, bevordering van collageensynthese en de mineralisatie van osteoblastische MC3T3-E1-cellen. Het remt serum-geïnduceerde HIF-1α- en VEGF-expressie via de AKT/mTOR-p70S6K-signaalroute in HeLa-cellen.
In vivo	Liquiritigenin remt de groei van tumoren in naakte muizen afkomstig van de humane baarmoederhalskankercellijn HeLa-cellen en vermindert angiogenese op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert effectief de niveaus van pro-inflammatoire cytokines en de expressie van p-p65NF-κB en p-IκBα. Bovendien zou de voorbehandeling de immobiliteitstijd in de tail suspension test (TST) en forced swimming test (FST) kunnen downreguleren en de BDNF- en TrkB-gehaltes in de hippocampus kunnen upreguleren. Aldus heeft dit chemische middel een antidepressieve activiteit die kan worden toegeschreven aan zijn ontstekingsremmende eigenschap en de BDNF/TrkB-signaalroute.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26172226/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18177995/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692244/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27107388/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01199250	Not yet recruiting	Lynch Syndrome\|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma\|Stage I Uterine Corpus Cancer\|Stage II Uterine Corpus Cancer\|Stage III Uterine Corpus Cancer\|Stage IV Uterine Corpus Cancer	Gynecologic Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)\|GOG Foundation	January 2100	--
NCT04662164	Withdrawn	Type 2 Diabetes Patients	Shanghai HEP Pharmaceutical Co. Ltd.	December 2025	Phase 1\|Phase 2
NCT06177132	Not yet recruiting	Vestibular Disorder	University Hospital Ghent\|University Ghent	November 2025	Not Applicable
NCT03277170	Not yet recruiting	Asthma; Status\|Asthma in Children\|Asthma Acute\|Asthma Attack\|Acute Asthma Exacerbation	Vanderbilt University Medical Center	September 1 2025	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):