leniolisib (CDZ 173)

CatalogusnummerS8752 Batch:S875201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H25F3N6O2
Moleculair gewicht 450.46 CAS-nr. 1354690-24-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 13 mg/mL (28.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.5mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.64mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Leniolisib (CDZ 173) is een krachtige PI3Kδ-selectieve remmer met biochemische IC50-waarden van respectievelijk 0,244, 0,424, 2,23 en 0,011 μM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ en PI3Kδ.
Doelen
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kα
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 DNA-PK DNA-PK
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
0.011 μM 0.244 μM 0.424 μM 0.88 μM 0.88 μM
In vitro

In vitro remt CDZ173 een breed spectrum van immuuncelfuncties, zoals aangetoond in B- en T-cellen, neutrofielen, monocyten, basofielen, plasmacytoïde dendritische cellen en mestcellen. CDZ173 vertoonde geen activiteit tot de hoogste testconcentratie wanneer getest tegen CYP-isoformassays (3A3, 2D9, 2D6, 2C9), een panel van ionkanalen (waaronder hERG) en een proteasepanel. In een panel van 50 veiligheidsgerelateerde targets (GPCR's, ionkanalen, transporters) vertoonde CDZ173 alleen meetbare activiteit voor hPDE4D (IC50 = 4,7 μM) en 5HT2B (IC50 = 7,7 μM).
In vivo

In vivo remt CDZ173 de B-celactivatie bij ratten en apen op een concentratie- en tijdsafhankelijke manier. Na profylactische of therapeutische dosering remde CDZ173 potent de antigeen-specifieke antilichaamproductie en verminderde het de ziekteverschijnselen in een ratcollageen-geïnduceerd artritismodel. CDZ173 wordt zeer snel geabsorbeerd bij verschillende soorten, zoals te zien is aan een vroege Tmax van de orale profielen. Hoewel de klaring laag tot matig is bij ratten en apen, bleek de klaring bij honden zeer laag te zijn, wat resulteert in een zeer hoge blootstelling in het bloed. De plasma-eiwitbinding bij honden is zeer hoog (>99%) en de distributie van de verbinding naar weefsel is beperkt (Vss = 0,3 L/kg).

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Adult male Lewis rats (LEW/Han/Hsd）

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28947947/

Sellecks leniolisib (CDZ 173) Is geciteerd door 1 Publicatie

Phosphatidyl Inositol 3-Kinase (PI3K)-Inhibitor CDZ173 protects against LPS-induced osteolysis [ Front Pharmacol, 2022, 13:1021714] PubMed: 36686650

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.