alleen voor onderzoeksdoeleinden

kira6 IRE1 remmer

Name: kira6
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8658
Rating: 5 (31 reviews)

Cat.nr.S8658

kira6 is een potente type II IRE1α kinase-remmer met een IC50 van 0,6 μM. Het remt dosisafhankelijk de IRE1α(WT) kinase-activiteit, XBP1 RNA-splitsing, Ins2 RNA-splitsing en oligomerisatie.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 518.53

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Overig IRE1 Inhibitoren	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	518.53	Formule	C₂₈H₂₅F₃N₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1589527-65-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C2N1C=CN=C2N)C3=CC=C(C4=CC=CC=C43)NC(=O)NC5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (115.71 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.41mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.41mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α (Cell-free) 0.6 μM
In vitro	In INS-1-cellen remt KIRA6 IRE1α-autofosforylatie door Tg en XBP1 mRNA-splicing door Tm op een dosisafhankelijke manier.
In vivo	Intravitreaal behoudt KIRA6 de functionele levensvatbaarheid van fotoreceptoren in ratmodellen van ER stress-geïnduceerde retinale degeneratie. Systemisch behoudt KIRA6 de pancreas-β-cellen, verhoogt het insuline en vermindert het hyperglykemie bij Akita-diabetische muizen. KIRA6 remt IRE1α in vivo om de cellevensvatbaarheid en -functie te behouden in diverse cellen en knaagdierweefsels die ER stress ervaren. Het farmacokinetische profiel van KIRA6 bij BALB/c-muizen die intraperitoneaal (i.p.) werden gedoseerd met 10 mg/kg, toont goede plasma-AUC-waarden van het medicijn (AUC 0-24u = 14,3 μM*h) met een matige klaring (22,4 mL/min/kg). De halfwaardetijd van het medicijn is 3,90 uur, Cmax is 3,3 μM, en de plasmaniveaus na 4 en 8 uur zijn respectievelijk 1,2 μM en 0,33 μM.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):