IRE1

Overige ER stress & UPR Inhibitoren

PERK PDI PKR ATF-6 ER stress
Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S9797 IXA4 IXA4, een zeer selectieve, niet-toxische IRE1/XBP1s activator, activeert IRE1/XBP1s signalering zonder globaal de ongevouwen eiwitrespons (UPR) of andere stressresponsieve signaalroutes te activeren, en vermindert de secretie van amyloïde precursorproteïne (APP) door IRE1 activering, waardoor APP-gerelateerde mitochondriale disfunctie wordt voorkomen.
Cell Regen, 2025, 14(1):18
bioRxiv, 2025, 2025.09.07.674755
EMBO J, 2023, e113118.
E2652 Kira8 Kira8 (Ire-1-remmer, AMG-18) is een mono-selectieve IRE1α-remmer die de IRE1α RNase-activiteit allosterisch verzwakt met een IC50 van 5,9 nM.
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
S7272 4μ8C 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) is een krachtige en selectieve IRE1 Rnase-remmer met een IC50 van 76 nM.
J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.
J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963
Cancer Lett, 2025, 633:217993
Verified customer review of 4μ8C
S7771 STF-083010 STF-083010 is een specifieke IRE1α endonuclease-remmer zonder de kinaseactiviteit te beïnvloeden.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0
Cell Death Dis, 2024, 15(8):587
Verified customer review of STF-083010
S8658 kira6 kira6 is een potente type II IRE1α kinase-remmer met een IC50 van 0,6 μM. Het remt dosisafhankelijk de IRE1α(WT) kinase-activiteit, XBP1 RNA-splitsing, Ins2 RNA-splitsing en oligomerisatie.
J Transl Med, 2025, 23(1):860
Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011
J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S8286 MKC-3946 MKC3946 is een potente en oplosbare IRE1α endoribonuclease-domeinremmer die een bescheiden groeiremming teweegbracht in multiple myeloom cellijnen, zonder toxiciteit in normale mononucleaire cellen.
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
S8875 MKC8866 MKC8866 (IRE1-IN-8866), een salicylaldehyde-analoog, is een specifieke IRE1α RNase-remmer met een IC50 van 0,29 μM voor humane IRE1α in vitro.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217
EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
EMBO Rep, 2022, e51679
S6623 APY29 APY29 is een type I kinase-remmer van IRE1α die bindt aan de ATP-bindingsplaats op IRE1α en de autofosforylering ervan remt (IC50 = 280 nM) en de RNase-functie verbetert (EC50 = 460 nM).
Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
S6495 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde is een broombenzaldehyde-derivaat dat deelneemt aan de synthese van (±)-norannuradhapurine. Deze verbinding is een IRE-1α-remmer met een IC50 van 0,08 μM.
S7781 Sunitinib (SU-11248) Sunitinib is een multi-targeted RTK-remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM, en remt ook c-Kit. Sunitinib is ook een dosisafhankelijke remmer van de autofosforyleringsactiviteit van IRE1α. Sunitinib induceert autophagy en apoptosis.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Mol Cancer, 2025, 24(1):179
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
Verified customer review of Sunitinib (SU-11248)