| S9797 |
IXA4
|
IXA4, een zeer selectieve, niet-toxische IRE1/XBP1s activator, activeert IRE1/XBP1s signalering zonder globaal de ongevouwen eiwitrespons (UPR) of andere stressresponsieve signaalroutes te activeren, en vermindert de secretie van amyloïde precursorproteïne (APP) door IRE1 activering, waardoor APP-gerelateerde mitochondriale disfunctie wordt voorkomen.
|
-
Cell Regen, 2025, 14(1):18
-
bioRxiv, 2025, 2025.09.07.674755
-
EMBO J, 2023, e113118.
|
|
| E2652 |
Kira8
|
Kira8 (Ire-1-remmer, AMG-18) is een mono-selectieve IRE1α-remmer die de IRE1α RNase-activiteit allosterisch verzwakt met een IC50 van 5,9 nM.
|
-
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
-
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
-
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
|
|
| S7272 |
4μ8C
|
4μ8C (IRE1 Inhibitor III) is een krachtige en selectieve IRE1 Rnase-remmer met een IC50 van 76 nM.
|
-
J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.
-
J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963
-
Cancer Lett, 2025, 633:217993
|
|
| S7771 |
STF-083010
|
STF-083010 is een specifieke IRE1α endonuclease-remmer zonder de kinaseactiviteit te beïnvloeden.
|
-
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
-
Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0
-
Cell Death Dis, 2024, 15(8):587
|
|
| S8658 |
kira6
|
kira6 is een potente type II IRE1α kinase-remmer met een IC50 van 0,6 μM. Het remt dosisafhankelijk de IRE1α(WT) kinase-activiteit, XBP1 RNA-splitsing, Ins2 RNA-splitsing en oligomerisatie.
|
-
J Transl Med, 2025, 23(1):860
-
Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011
-
J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
|
|
| S8286 |
MKC-3946
|
MKC3946 is een potente en oplosbare IRE1α endoribonuclease-domeinremmer die een bescheiden groeiremming teweegbracht in multiple myeloom cellijnen, zonder toxiciteit in normale mononucleaire cellen.
|
-
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
-
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
-
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
|
|
| S8875 |
MKC8866
|
MKC8866 (IRE1-IN-8866), een salicylaldehyde-analoog, is een specifieke IRE1α RNase-remmer met een IC50 van 0,29 μM voor humane IRE1α in vitro.
|
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217
-
EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
-
EMBO Rep, 2022, e51679
|
|
| S6623 |
APY29
|
APY29 is een type I kinase-remmer van IRE1α die bindt aan de ATP-bindingsplaats op IRE1α en de autofosforylering ervan remt (IC50 = 280 nM) en de RNase-functie verbetert (EC50 = 460 nM).
|
-
Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
|
|
| S6495 |
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
|
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde is een broombenzaldehyde-derivaat dat deelneemt aan de synthese van (±)-norannuradhapurine. Deze verbinding is een IRE-1α-remmer met een IC50 van 0,08 μM.
|
|
|
| S7781 |
Sunitinib (SU-11248)
|
Sunitinib is een multi-targeted RTK-remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM, en remt ook c-Kit. Sunitinib is ook een dosisafhankelijke remmer van de autofosforyleringsactiviteit van IRE1α. Sunitinib induceert autophagy en apoptosis.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
Mol Cancer, 2025, 24(1):179
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
|
|