kira6

CatalogusnummerS8658 Batch:S865801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H25F3N6O
Moleculair gewicht 518.53 CAS-nr. 1589527-65-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (115.71 mM)
Ethanol 60 mg/mL (115.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving kira6 is een potente type II IRE1α kinase-remmer met een IC50 van 0,6 μM. Het remt dosisafhankelijk de IRE1α(WT) kinase-activiteit, XBP1 RNA-splitsing, Ins2 RNA-splitsing en oligomerisatie.
Doelen
IRE1α
(Cell-free)
0.6 μM
In vitro

In INS-1-cellen remt KIRA6 IRE1α-autofosforylatie door Tg en XBP1 mRNA-splicing door Tm op een dosisafhankelijke manier.
In vivo

Intravitreaal behoudt KIRA6 de functionele levensvatbaarheid van fotoreceptoren in ratmodellen van ER stress-geïnduceerde retinale degeneratie. Systemisch behoudt KIRA6 de pancreas-β-cellen, verhoogt het insuline en vermindert het hyperglykemie bij Akita-diabetische muizen. KIRA6 remt IRE1α in vivo om de cellevensvatbaarheid en -functie te behouden in diverse cellen en knaagdierweefsels die ER stress ervaren. Het farmacokinetische profiel van KIRA6 bij BALB/c-muizen die intraperitoneaal (i.p.) werden gedoseerd met 10 mg/kg, toont goede plasma-AUC-waarden van het medicijn (AUC 0-24u = 14,3 μM*h) met een matige klaring (22,4 mL/min/kg). De halfwaardetijd van het medicijn is 3,90 uur, Cmax is 3,3 μM, en de plasmaniveaus na 4 en 8 uur zijn respectievelijk 1,2 μM en 0,33 μM.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    THP-1 cells

  • Concentraties

    0.5 μM

  • Incubatietijd

    4 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of drug.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c mice

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

Sellecks kira6 Is geciteerd door 32 Publicaties

Ivabradine induces RAD51 degradation, potentiating PARP inhibitor efficacy in non-germline BRCA pathogenic variant triple-negative breast cancer [ J Transl Med, 2025, 23(1):860] PubMed: 40764992
Mitochondrial translation regulates terminal erythroid differentiation by maintaining iron homeostasis [ Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011] PubMed: 39983002
TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874] PubMed: 39480507
UPF3B modulates endoplasmic reticulum stress through interaction with inositol-requiring enzyme-1α [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):587] PubMed: 39138189
The HRD1-SEL1L ubiquitin ligase regulates stress granule homeostasis in couple with distinctive signaling branches of ER stress [ iScience, 2024, 27(7):110196] PubMed: 38979013
Activation of the sigma-1 receptor ameliorates neuronal ferroptosis via IRE1α after spinal cord injury [ Brain Res, 2024, 1838:149011] PubMed: 38763502
Ablation of ERO1A induces lethal endoplasmic reticulum stress responses and immunogenic cell death to activate anti-tumor immunity [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00373-7] PubMed: 37769655
Ablation of ERO1A induces lethal endoplasmic reticulum stress responses and immunogenic cell death to activate anti-tumor immunity [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101206] PubMed: 37769655
Metastatic effects of environmental carcinogens mediated by MAPK and UPR pathways with an in vivo Drosophila Model [ J Hazard Mater, 2023, 441:129826] PubMed: 36084456
Inhibition of neutrophil extracellular trap formation ameliorates neuroinflammation and neuronal apoptosis via STING-dependent IRE1α/ASK1/JNK signaling pathway in mice with traumatic brain injury [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):222] PubMed: 37777772

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.