alleen voor onderzoeksdoeleinden

MKC-3946 IRE1 remmer

Name: MKC-3946
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8286
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S8286

MKC3946 is een potente en oplosbare IRE1α endoribonuclease-domeinremmer die een bescheiden groeiremming teweegbracht in multiple myeloom cellijnen, zonder toxiciteit in normale mononucleaire cellen.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 380.46

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S828601 DMSO]38 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.89%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.89

Gerelateerde doelwitten	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Overig IRE1 Inhibitoren	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 kira6 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	380.46	Formule	C₂₁H₂₀N₂O₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1093119-54-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(S2)C3=CC4=C(C=C3)C(=C(C=C4)O)C=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL (99.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.63mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α endoribonuclease
In vitro	MKC-3946 veroorzaakt een bescheiden groeiremming in MM-cellijnen, zonder toxiciteit in normale mononucleaire cellen. Belangrijk is dat het de cytotoxiciteit geïnduceerd door bortezomib of 17-AAG significant verhoogt, zelfs in aanwezigheid van beenmergstroomcellen of exogeen IL-6. Zowel bortezomib als 17-AAG induceren ER stress, wat wordt aangetoond door inductie van XBP1s, die door deze verbinding wordt geblokkeerd. Apoptose geïnduceerd door deze middelen wordt versterkt door deze chemische stof, geassocieerd met verhoogde CHOP. Deze verbinding behandeling remt de IRE1α kinasefunctie of de binding van geactiveerd IRE1α aan TRAF2 en downstream JNK-signalering niet.
In vivo	MKC-3946 remt XBP1-splicing in een model van ER stress in vivo, geassocieerd met significante groeiremming van MM-cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538852/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):