Name: JNJ-42153605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6618
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S661801 Ethanol]10 mg/mL]false]DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.46%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.46

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig GluR Inhibitoren	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	400.44	Formule	C₂₂H₂₃F₃N₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1254977-87-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC1CC2=NN=C3N2C=CC(=C3C(F)(F)F)N4CCC(CC4)C5=CC=CC=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (9.98 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu2 receptor 17 nM(EC50)
In vitro	Er is vastgesteld dat JNJ-42153605 geen agonistische of antagonistische activiteit heeft ten opzichte van andere mGlu-receptorsubtypen tot 30 μM (>50-voudig versus mGluR2) en deze verbinding vertoont ook geen of verwaarloosbare affiniteit of activiteit voor enig doelwit in het CEREP-panel van receptoren (>100-voudige selectiviteit voor mGlu2-receptor).
In vivo	Bij muizen vermindert JNJ-42153605 dosisafhankelijk en significant de toename van locomotorische activiteit geïnduceerd door fencyclidine (PCP, 5 mg/kg sc) met een ED50 van 5,4 mg/kg sc. Deze verbinding vertoont een snelle absorptiesnelheid vanuit het maagdarmkanaal, waarbij de maximale concentratie na 0,5 uur wordt bereikt. De klaring in vivo is matig tot hoog bij zowel ratten als honden (respectievelijk 35 en 29 mL/min/kg). De eliminatiehalfwaardetijden zijn over het algemeen korter bij de verschillende soorten, namelijk 2,7 uur bij ratten en 0,8−1,1 uur bij honden. Het distributievolume is iets hoger dan het totale lichaamswater, wat duidt op distributie buiten het plasma. De biologische beschikbaarheid is laag tot matig bij de verschillende soorten (35% bij ratten en 18−33% bij honden).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072213/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-42153605 GluR modulator

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 400.44