Indisulam (E7070)

CatalogusnummerS9742 Batch:S974201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂

Moleculair gewicht

385.85

CAS-nr.

165668-41-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol

10 mg/mL (25.91 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.850mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Indisulam (E7070), een sulfonamide-anticankeragens, is een krachtige Carbonic Anhydrase (CA)-remmer die cytosolische isozymen I en II, en transmembraan, tumor-geassocieerde isozym IX remt. Indisulam onderdrukt de expressie van cyclin E en fosforylering van CDK2, die beide essentieel zijn voor de G1 naar S-overgang.

Doelen

cyclin E

CDK2

In vitro

Na behandeling met deze verbinding wordt de celcyclusprogressie van P388 murine leukemiecellen verstoord in de G1-fase. Het celdodende effect op menselijke darmkanker HCT116-cellen blijkt tijdsafhankelijk te zijn. In het panel van 42 menselijke tumorcellijnen vertoont het een antitumor spectrum dat verschilt van die van andere in de kliniek gebruikte antikankermedicijnen.

In vivo

Dierproeven met humane tumor xenograft-modellen tonen aan dat deze verbinding niet alleen tumoronderdrukking, maar ook tumorregressie kan veroorzaken in drie van de vijf colorectale en twee van de twee longkankers. In het HCT116 xenograft-model blijkt het superieur te zijn aan 5-FU, MMC en CPT-11. Bovendien wordt een volledige regressie van gevorderde LX-1 tumoren waargenomen bij 80% van de met E7070 behandelde muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen P388 cells, HCT116 cells Concentraties 0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml Incubatietijd 12 h, 24 h, 48 h Methode P388 cells are seeded at 1.25–10×10⁵ cells/well in 24-well plates. After this compound is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen 7-week-old female BALB/c nu/nu mice Doseringen 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg Toediening IV

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
P388 cells, HCT116 cells
Concentraties
0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml
Incubatietijd
12 h, 24 h, 48 h
Methode
P388 cells are seeded at 1.25–10×10⁵ cells/well in 24-well plates. After this compound is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
7-week-old female BALB/c nu/nu mice
Doseringen
12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Toediening
IV

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Sellecks Indisulam (E7070) Is geciteerd door 3 Publicaties

Mutation of CMTR2 in Lung Adenocarcinoma Alters RNA Alternative Splicing and Reveals Therapeutic Vulnerabilities [ Nat Commun, 2025, 16(1):9754]	PubMed: 41198678
YAP/TAZ interacts with RBM39 to confer resistance against indisulam [ Oncogenesis, 2024, 13(1):25]	PubMed: 39004623
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.