GSK3368715 3HCl

CatalogusnummerS8858 Batch:S885801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H41Cl3N4O2
Moleculair gewicht 475.92 CAS-nr. 2227587-26-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (170.19 mM)
Water 81 mg/mL (170.19 mM)
Ethanol 81 mg/mL (170.19 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.050mg/ml (8.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.675mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK3368715 3HCl is een krachtige remmer van type I proteïne-arginine-methyltransferasen (PRMT) die PRMT1, 3, 4, 6 en 8 remt met Kiapp-waarden variërend van 1,5 tot 81 nM.
Doelen
PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT6 PRMT8
In vitro

GSK3368715 is een krachtige, reversibele, SAM-oncompetitieve remmer van type I PRMT's die een verschuiving teweegbrengt in arginine Methylation-toestanden op honderden substraten van ADMA naar MMA en SDMA. Als monotherapie induceert GSK3368715 antiproliferatieve effecten op cellijnen van een breed scala aan hematologische en solide tumortypen in vitro.
In vivo

GSK3368715 heeft een krachtige, antiproliferatieve activiteit in cellijnen die een reeks solide en hematologische maligniteiten vertegenwoordigen en kan de tumorgroei volledig remmen of regressies van tumormodellen in vivo veroorzaken.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    249 cancer cell lines (Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.)

  • Concentraties

    0.75 nM, 2 μM

  • Incubatietijd

    30 min, 3 h - 168 h

  • Methode

    In Cell Western. RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO2. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Female NMRI nu/nu mice (NMRI-Foxn1nu) implanted with tumor fragment

  • Doseringen

    75 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

Sellecks GSK3368715 3HCl Is geciteerd door 5 Publicaties

PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] PubMed: 37193698
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
Epigenetic drug screening defines a PRMT5 inhibitor-sensitive pancreatic cancer subtype [ JCI Insight, 2022, 7(10)e151353] PubMed: 35439169
Modulation of IKs channel-PIP2 interaction by PRMT1 plays a critical role in the control of cardiac repolarization [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30775] PubMed: 35580065
Purification and Identification of Natural Inhibitors of Protein Arginine Methyltransferases from Plants [ Mol Cell Biol, 2022, e0052321] PubMed: 35311588

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.