alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S8094
| Gerelateerde doelwitten | CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overig CFTR Inhibitoren | Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) IOWH032 PPQ-102 |
| Molecuulgewicht | 493.15 | Formule | C19H15Br2N3O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 328541-79-3 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC=C2C=C(C=CC2=C1)NCC(=O)NN=CC3=CC(=C(C(=C3O)Br)O)Br | ||
|
In vitro |
DMSO
: 98 mg/mL
(198.72 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
CFTR
4.3 μM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
GlyH-101 remt reversibel de CFTR Cl- geleidbaarheid in <1 min. In geïsoleerde ventriculaire myocyten van konijnen blokkeert deze verbinding ook cardiale I(Cl.PKA) kanalen. In getransfecteerde FRT (SLC26A9-FRT) cellen remt het SLC26A9-gemedieerde Cl- stromen.
|
| In vivo |
Bij muizen remt topische GlyH-101 (10 μM) snel en reversibel forskoline-geïnduceerde hyperpolarisatie in nasale potentiaalverschillen. In een choleramodel vermindert intraluminale toediening van deze verbinding (2,5 μg) de door choleratoxine geïnduceerde intestinale vloeistofsecretie met ongeveer 80%.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.