Home Transmembrane Transporters CFTR activator GLPG1837

alleen voor onderzoeksdoeleinden

GLPG1837 CFTR activator

Cat.nr.S8698

GLPG1837 (ABBV-974) is een nieuwe CFTR-potentiator met een EC50-waarde van 3 nM voor F508del, die een verbeterde werkzaamheid vertoont op CFTR-mutanten die klasse III-mutaties herbergen vergeleken met Ivacaftor.
GLPG1837 CFTR activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 348.42

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S869801 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.55%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.55

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 348.42 Formule

C16H20N4O3S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1654725-02-6 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen ABBV-974 Smiles CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL (198.03 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CFTR(F508del)
3 nM(EC50)
CFTR(G551D)
339 nM(EC50)
In vitro
GLPG1837 heeft een aantrekkelijk in vitro ADME-profiel, met een lage Clint,unb in zowel microsomale als hepatocyten stabiliteitstests, goede permeabiliteit en geen off-target inhibitie van CYP's en het hERG-kanaal.
In vivo
Het farmacokinetisch profiel van GLPG1837 is aantrekkelijk, met een lage Cl,unb en goede F% bij zowel rat als hond. De CL (L/h/kg) van deze verbinding na intraveneuze injectie van 1 mg/kg dosis bedraagt respectievelijk 1,92 en 0,32 bij ratten en honden. T1/2 is 1,84 uur bij ratten, terwijl het 3 uur bij honden is. Na 5 mg/kg p.o. is de orale beschikbaarheid van deze chemische stof bij ratten 67%. Bij honden is F%>100.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02690519 Completed
Cystic Fibrosis
Galapagos NV
 January 2016 Phase 2
NCT02562950 Completed
Healthy
Galapagos NV
 September 2015 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.