GLPG0634 analogue

CatalogusnummerS7137 Batch:S713701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H18N6O2
Moleculair gewicht 410.43 CAS-nr. 1206101-20-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 0.1 mg/mL (0.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GLPG0634 analogue is een selectieve JAK1-remmer met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 28 nM, 810 nM en 116 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en TYK2. Fase 2.
Doelen
JAK
In vitro In cellijnen remt GLPG0634 IL-2- en IL-4-geïnduceerde JAK1/JAK3/γc-signalering en IFN-αB2-geïnduceerde JAK1/TYK2 type II-receptorsignalering met een IC50 variërend van 150 tot 760 nM. GLPG0634 vertoont een hogere selectiviteit voor JAK/STAT-signalering waarbij JAK1 betrokken is dan voor JAK2-kinase in een cellulaire context. Bovendien remt GLPG0634 ook de differentiatie van Th1-, Th2- en Th17-cellen.
In vivo Na orale toediening was de absolute biologische beschikbaarheid matig bij ratten (45%) en hoog bij muizen (∼100%). GLPG0634 (30 mg/kg dagelijks (ratten); 50 mg/kg tweemaal daags (muizen)) vermindert dosisafhankelijk ontsteking, kraakbeen- en botafbraak in het CIA-model bij ratten en muizen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • Doseringen

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

Klantproductvalidatie

Western blots showing the expression of γ-globin after treatments with (F) GLPG0634.

Gegevens van [ , , Erasmus University Rotterdam, thesis, 2016 ]

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.