alleen voor onderzoeksdoeleinden

Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor agonist

Name: Formoterol Hemifumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2020
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.: S2020

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate) is a potent, selective and long-acting β2-adrenoceptor agonist used in the management of asthma and chronic obstructive pulmonary disease(COPD).

Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 402.40

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	402.40	Formule	C₁₉H₂₄N₂O₄.1/2C₄H₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	43229-80-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate			Smiles	CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (198.8 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor
In vitro	Formoterol is a potent airway smooth muscle relaxant with high efficacy, and very high affinity and selectivity for the beta 2-adrenoceptor. Formoterol appears to be retained in airway smooth muscle for extended periods since its relaxant effect on human airway smooth muscle is resistant to repeated washing and formoterol displays 'reassertion' of relaxation after washout of a beta-adrenoceptor antagonist. Formoterol has been demonstrated to potently inhibit these cells and processes in experimental test systems. Formoterol, like salbutamol and salmeterol, relaxes isolated preparations of guinea-pig trachea and human bronchus, and inhibits antigen-induced mediator release from human lung fragments in a concentration-related fashion.
In vivo	Formoterol causes dose-related inhibition of histamine-induced bronchoconstriction in conscious guinea-pigs. Formoterol inhibits histamine-induced plasma protein extravasation (PPE) in guinea-pig lung, with significant inhibition being observed at 10 mg /mL and 100 mg /mL. Formoterol (100 mg /mL) inhibits PPE in guinea-pig lung for 2-4 hours, a duration of action intermediate between that previously obtained for salbutamol (1 hour) and salmeterol (> 6 hours). Formoterol inhibits neutrophil accumulation (lipopolysaccharide-induced) in guinea-pig lung but at doses greater than those required to inhibit granulocyte-independent PPE (histamine-induced). Formoterol (100 mg /mL) inhibits PAF-induced eosinophil accumulation in guinea-pig lung.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8099696/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7902175/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06102005	Recruiting	Asthma	Sanofi	October 16 2023	Phase 2
NCT05421598	Active not recruiting	Asthma	Sanofi	June 30 2022	Phase 2
NCT04663386	Terminated	Asthma\|COPD	Orion Corporation Orion Pharma	December 10 2020	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):