FLLL32

CatalogusnummerS7259 Batch:S725901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H32O6
Moleculair gewicht 464.55 CAS-nr. 1226895-15-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.04 mM)
Ethanol 25 mg/mL (53.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (10.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.800mg/ml (1.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving FLLL32 is een potente JAK2/STAT3-remmer met een IC50 van <5 μM. Deze verbinding remt de inductie van STAT3-fosforylering door IFNα en IL-6 in borstkankercellen.
Doelen
JAK2
<5 μM
In vitro In MDA-MB-231 borst- en PANC-1 alvleesklierkankercellen reguleert FLLL32 de STAT3-fosforylering en DNA-bindingsactiviteit neerwaarts. In MDA-MB-231-cellen remt deze verbinding de kolonieformatie en celinvasie. In menselijke multiple myeloom-, glioblastoom-, leverkanker- en colorectale kankerzellijnen leidt het ook tot de remming van celproliferatie en de inductie van caspase-3- en PARP-splitsingen.
In vivo In MDA-MB-231 xenotransplantatiemuismodellen vermindert FLLL32 (50 mg/kg, i.p.) significant de tumorlast. In muizenxenotransplantaten met OS-33 osteosarcoomcellen remt deze verbinding (50 mg/kg, i.p.) ook de tumorgroei door STAT3 te targeten.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • JAK2 en andere menselijke kinaseactiviteitsassays

    JAK2-kinaseactiviteit werd beoordeeld met de HTScan JAK2 Kinase Assay Kit volgens het protocol van de fabrikant. De mogelijke effecten van deze verbinding op de andere 10 gezuiverde menselijke proteïnekinasen werden bepaald met behulp van een Kinase Profiler Assay.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    MDA-MB-231 cell line

  • Concentraties

    ~5 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Cells are seeded in 96-well plates (3,000 per well) in triplicate and then treated with 0.5 to 5 μM of FLLL31 or FLLL32 or with 0.5 to 30 μM of curcumin for 72 h. MTT (25 μL) is added to each sample and incubated for 3.5 h. Then, 100 μL of N,N-dimethylformamide solubilization solution are added to each well. The absorbance at 450 nm is read the following day. IC50 are determined using Sigma Plot 9.0 software.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    MDA-MB-231 xenografted mice

  • Doseringen

    50 mg/kg, daily

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20712901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21340507/

Klantproductvalidatie

Interleukin-6 (IL-6) secretion was inhibited by B7‐H4 silence through JAK2/signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inactivation. (a) ELISA results showed that, compared with cells pretreated with control shRNA, B7‐H4 silence led to reduction of IL‐6 secretion. However, compared with cells pretreated with control shRNA and FLLL32, IL‐6 secretion in Eca109, TE1, and TE13 esophageal squamous cell carcinoma cells pretreated with B7‐H4 shRNA and FLLL32 was not significantly affected.

Gegevens van [ , , Cancer Sci, 2016, 107(7):944-54. ]

Flow cytometry detection of cell proliferation.

Gegevens van [ , , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2017, 21(13):3005-3011 ]

Sellecks FLLL32 Is geciteerd door 14 Publicaties

The novel tRF-23 promotes osteogenic differentiation of hBMSCs and protects against bone loss in ovariectomized mice [ Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102673] PubMed: 41043430
JARID2 coordinates with the NuRD complex to facilitate breast tumorigenesis through response to adipocyte-derived leptin [ Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142] PubMed: 37658635
Melatonin attenuates chronic intermittent hypoxia-induced intestinal barrier dysfunction in mice [ Microbiol Res, 2023, 276:127480] PubMed: 37659335
Melatonin Alleviates Chronic Intermittent Hypoxia-induced Microbiota Dysbiosis and Attenuates Intestinal Barrier Dysfunction via STAT3/Th17 signalling pathway [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
RING-Finger Protein 6 promotes Drug Resistance in Retinoblastoma via JAK2/STAT3 Signaling Pathway [ Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273] PubMed: 35369571
Regulation of STUB1 expression and its biological significance in mouse Sertoli cells [ Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15] PubMed: 35343345
Protective and anti-inflammatory role of REG1A in inflammatory bowel disease induced by JAK/STAT3 signaling axis [ Int Immunopharmacol, 2021, 92:107304] PubMed: 33513463
Aberrant SLC6A14 Expression Promotes Proliferation and Metastasis of Colorectal Cancer via Enhancing the JAK2/STAT3 Pathway [ Onco Targets Ther, 2021, 14:379-392] PubMed: 33469314
Tumor-associated neutrophils suppress antitumor immunity of NK cells through the PD-L1/PD-1 axis [ Transl Oncol, 2020, 13(10):100825] PubMed: 32698059
B7-H3 Regulates Glioma Growth and Cell Invasion Through a JAK2/STAT3/Slug-Dependent Signaling Pathway. [ Onco Targets Ther, 2020, 12;13:2215-2224] PubMed: 32210587

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.